# Co je ARA-290? Struktura, mechanismus a přehled výzkumu > Co je ARA-290? Mimetikum helixu B erytropoetinu cibinetide: struktura, mechanismus přes receptor vrozené opravy, oblasti výzkumu, velikosti a kontrola COA. Webová stránka: https://peptidemedixeu.com/cs/learn/what-is-ara-290/ · Peptide Medix EU · 6 min čtení · Aktualizováno: 2026-05-19 ARA-290, v katalozích uváděný také jako [cibinetide](https://peptidemedixeu.com/cs/products/ara-290/), je peptid o 11 zbytcích modelovaný podle vnějšího povrchu helixu B erytropoetinu, navržený tak, aby zapojil tkáňově protektivní receptorový komplex erytropoetinu, aniž by spustil tvorbu červených krvinek. Toto jediné konstrukční rozhodnutí vysvětluje, proč se molekula odvozená od hematopoetického hormonu objevuje téměř výhradně v literatuře o neuroprotekci, neuropatické bolesti a zánětu, a nikoli v hematologii. Tato stránka vysvětluje, co ARA-290 je, jak byla sekvence zvolena, jaká receptorová logika za ní stojí, co bylo publikováno a jak se materiál v laboratoři specifikuje a jak se s ním zachází. ARA-290 se dodává jako lyofilizovaný prášek výhradně pro laboratorní výzkum. ## Původ a struktura: peptid odečtený z povrchu proteinu Erytropoetin je glykoprotein se svazkem čtyř helixů o přibližně 165 aminokyselinách. Jeho hematopoetické působení probíhá přes homodimer erytropoetinového receptoru a zbytky odpovědné za tuto vazbu se nacházejí na definovaných stranách helixů A a D. Od poloviny prvního desetiletí 21. století řada prací tvrdila, že erytropoetin má druhou, strukturně oddělitelnou aktivitu — ochranu tkání — zprostředkovanou heterokomplexem, který páruje erytropoetinový receptor s receptorem beta-common, sdílenou signalizační podjednotkou receptorů GM-CSF, IL-3 a IL-5. Tento komplex se často označuje jako receptor vrozené opravy (innate repair receptor). ARA-290 vznikl tak, že se stěna helixu B exponovaná rozpouštědlu, oblast, která se neúčastní klasické vazby na receptor, reprodukovala jako krátký lineární peptid: pyroglutamát-Glu-Gln-Leu-Glu-Arg-Ala-Leu-Asn-Ser-Ser. N-terminální pyroglutamát je [cyklizovaný](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/cyclic-peptide/) glutamin, který blokuje atak aminopeptidáz na volný N-konec, což je běžný stabilizační prvek u krátkých syntetických peptidů. Konstrukční záměr stojí za to říci otevřeně, protože molekulu definuje. Výzkumník studující tkáňovou ochranu zprostředkovanou erytropoetinem pomocí celého glykoproteinu nemůže oddělit protektivní signalizaci od erytropoézy, rostoucího hematokritu a [kardiovaskulárních](https://peptidemedixeu.com/cs/learn/research-catalog-cardiovascular/) matoucích faktorů, které následují. ARA-290 byl sestaven tak, aby tento matoucí faktor odstranil. Je to v podstatě účelově vytvořený experimentální nástroj, a proto se používá jako referenční agonista receptoru vrozené opravy. ## Jak ARA-290 pravděpodobně působí Mechanismem popisovaným v literatuře je selektivní zapojení heterokomplexu EPOR/beta-common. Publikované práce popisují navazující aktivaci drah spojených s přežitím buněk a s odezníváním zánětu, včetně signalizace JAK2/STAT a PI3K/Akt, spolu se sníženou tvorbou prozánětlivých mediátorů v imunitních buňkách. Protože podjednotka beta-common je exprimována na makrofázích, neuronech, endotelu a v další neerytroidní tkáni, anatomické rozložení navrhovaného receptoru odpovídá tkáním, v nichž byl peptid studován. Druhý proud mechanistických prací se týká vaniloidního kanálu TRPV1 z rodiny přechodných receptorových potenciálů a biologie tenkých nervových vláken, přičemž se uvádí, že ARA-290 ovlivňuje chování nociceptorů a hustotu epidermálních nervových vláken v modelových systémech. Tyto výklady se spíše doplňují, než by si konkurovaly, a žádný z nich by neměl být chápán jako prokázaný; jde o mechanismy, které publikující badatelé navrhli a testovali na úrovni buněčných systémů a zvířecích modelů. Poměrně dobře charakterizovaný, a u výzkumného peptidu neobvyklý, je negativní výsledek: publikované studie shodně neuvádějí žádnou významnou stimulaci erytropoézy. U experimentálního nástroje je spolehlivě chybějící aktivita stejně informativní jako přítomná. ## Co výzkum zkoumal ### Modely tenkých nervových vláken a neuropatické bolesti Jde o největší a nejcharakterističtější část literatury o ARA-290. Peptid byl zkoumán v modelech neuropatické bolesti u hlodavců a v klinických studiích fáze 2 u lidí prováděných pod označením cibinetide, včetně prací u neuropatie tenkých vláken spojené se sarkoidózou a u [diabetu](https://peptidemedixeu.com/cs/learn/research-catalog-diabetes/) 2. typu s neuropatií, s popsanými cílovými parametry zahrnujícími měření korneálních nervových vláken a skóre symptomů hlášených pacienty. Tyto studie se týkají zkoumaného kandidátního léčiva, nikoli materiálu ve výzkumné kvalitě prodávaného pro laboratorní použití, a sloučenina nezískala registraci. ### Zánět a imunomodulace Práce na buňkách a hlodavcích zkoumaly fenotyp makrofágů, produkci cytokinů a markery odeznívání zánětu. To řadí ARA-290 do stejného širokého výzkumného prostoru jako sekvence typu KPV, vstupní body se však zcela liší: jeden působí přes receptorový heterokomplex, druhý přes intracelulární signalizaci NF-kappa B. ### Ischemie, ochrana orgánů a metabolické modely Preklinické studie zkoumaly peptid v modelech ischemicko-reperfuzního poškození v několika orgánových systémech a v modelech ostrůvků a transplantací, přičemž vycházely z hypotézy tkáňové ochrany, která motivovala jeho návrh. Zjištění zde pocházejí z hlodavců a z in vitro. ### Imunitní a reparační kontexty Laboratoře srovnávající imunomodulační peptidy často staví ARA-290 vedle peptidu [thymosin alpha-1](https://peptidemedixeu.com/cs/products/thymosin-alpha-1/), který působí na signalizaci toll-like receptorů a zrání T-buněk, nebo vedle BPC-157 v reparačních modelech. Srovnání je poučné právě proto, že mechanismy nemají nic společného. ## Dodávané formy a velikosti ARA-290 je skladem jako lyofilizovaný prášek v zapečetěných lahvičkách 10 mg (100 €) a 20 mg (180 €) se zalisovanými zátkami. Při 1259.34 g/mol obsahuje lahvička 10 mg zhruba 7.9 mikromolu — střední molární množství, které leží mezi velmi vysokými výtěžky tripeptidů a nízkými výtěžky proteinů plné délky. Příbuzný materiál je seskupen pod protizánětlivými peptidy a pro práci zaměřenou na imunitu pod kategorií Imunitní peptidy. ## Rekonstituce a skladování v laboratorním kontextu Rekonstituce je výpočtem koncentrace. Lahvička 10 mg rekonstituovaná 2 [mL bakteriostatické vody](https://peptidemedixeu.com/cs/products/bacteriostatic-water/) dává 5 mg/mL, tedy 5,000 mcg/mL; 0.1 mL (10 jednotek na stříkačce U-100) obsahuje 500 mcg. V molárním vyjádření odpovídá 5 mg/mL peptidu o 1259.34 g/mol přibližně 3.97 mM, což je číslo rozhodující při přípravě nanomolárních nebo mikromolárních pracovních roztoků pro buněčná stanovení. Peptid se ve vodném pufru snadno rozpouští. Rozpouštědlo se přidává pomalu po stěně lahvičky, nikoli prudce na lyofilizát, a lahvičkou se krouží, nikoli třepe, protože mechanické namáhání podporuje agregaci na rozhraní vzduch-kapalina. Lyofilizované lahvičky se skladují při −20 °C chráněné před světlem; rekonstituovaný roztok se uchovává v lednici a rozděluje na alikvoty, aby se předešlo opakovanému ohřívání. Postup krok za krokem je v průvodci rekonstitucí, podrobnosti o teplotě a stabilitě v průvodci skladováním. ## Čistota, COA a jak je číst Každá šarže je purifikována pomocí HPLC na obrácených fázích na čistotu nejméně 99% s potvrzením hmotnosti a certifikát je přiřazen k číslu šarže na lahvičce. U peptidu o 11 zbytcích s N-terminálním pyroglutamátem si zvláštní pozornost zaslouží dvě kontroly. Zaprvé, pozorovaná hmotnost by měla odpovídat 1259.34 g/mol; nemodifikovaný glutamin na N-konci by vykazoval o 17 Da vyšší hodnotu, takže hmotnost je přímým důkazem, že k uzavření pyroglutamátu skutečně došlo. Zadruhé, tato sekvence obsahuje zbytky asparaginu a serinu, které mohou při [nevhodném skladování](https://peptidemedixeu.com/cs/learn/how-to-store-peptides/) deamidovat nebo degradovat, a právě v záznamu HPLC se objevují ramena píků z takové degradace. Čtěte chromatogram, nikoli jen souhrnný údaj. Náš průvodce čtením COA prochází skutečné záznamy a vysvětluje, co znamená čistý obsah peptidu ve vztahu k hrubé hmotnosti v lahvičce. ## Regulační status Cibinetide byl předmětem klinického zkoumání, nemá však registraci ve Spojených státech ani v Evropské unii a ARA-290 není schváleným léčivem, doplňkem stravy ani běžně dostupným [magistraliter připravovaným přípravkem](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/compounding-pharmacy/). Publikované údaje z klinických studií u lidí popisují zkoumané kandidátní léčivo za kontrolovaných podmínek; nepřenášejí se na materiál ve výzkumné kvalitě a nejsou pro něj činěna žádná terapeutická tvrzení. ## Příbuzné peptidy a další čtení Širší přehled výzkumných peptidů zaměřených na reparaci a toho, jak badatelé volí mezi mechanismy, nabízí přehled výzkumu hojení a regenerace. V tomto katalogu představují KPV, VIP a thymosin alpha-1 tři další, mechanisticky nepříbuzné přístupy k výzkumu zánětu; ARA-290 zůstává jediným, který byl vytvořen specificky k izolaci receptorového heterokomplexu od dominantní aktivity mateřského hormonu. ## Časté dotazy ### Co je ARA-290? ARA-290, nazývaný také cibinetide, je syntetický peptid o 11 zbytcích, jehož sekvence reprodukuje stranu helixu B erytropoetinu exponovanou rozpouštědlu. Má hmotnost 1259.34 g/mol a nese N-terminální pyroglutamát. Byl navržen jako výzkumný a zkoumaný nástroj k zapojení tkáňově protektivního receptorového komplexu erytropoetinu, nikoli klasického hematopoetického receptoru. ### Zvyšuje ARA-290 počet červených krvinek? Publikované studie shodně neuvádějí žádnou významnou stimulaci erytropoézy. Tato absence je záměrná: sekvence byla převzata z oblasti erytropoetinu, která se neúčastní klasické vazby na receptor, právě proto, aby bylo možné tkáňově protektivní signalizaci studovat bez toho, aby experiment zkreslovaly změny hematokritu. ### Co je receptor vrozené opravy? Je to název, který literatura používá pro heterokomplex erytropoetinového receptoru s receptorovou podjednotkou beta-common, sdílenou s receptory GM-CSF, IL-3 a IL-5. Předpokládá se, že tento komplex zprostředkovává tkáňově protektivní a protizánětlivou aktivitu erytropoetinu, a je exprimován na makrofázích, neuronech a endotelu, nikoli na erytroidních prekurzorech. ### Existují údaje o ARA-290 u lidí? Ano, pod označením cibinetide. Byly publikovány klinické studie fáze 2 u neuropatie tenkých vláken spojené se sarkoidózou a u diabetu 2. typu s neuropatií, s cílovými parametry zahrnujícími měření korneálních nervových vláken a skóre symptomů. Tyto studie se týkají zkoumaného kandidátního léčiva za kontrolovaných podmínek a nepřenášejí se na materiál ve výzkumné kvalitě prodávaný pro laboratorní použití. ### Jakou funkci má pyroglutamát na N-konci? Pyroglutamát je cyklizovaný zbytek glutaminu. Protože odstraňuje volný primární amin na N-konci, blokuje štěpení aminopeptidázami a stabilizuje peptid. Na certifikátu analýzy to má praktický význam: necyklizovaný glutamin by vykazoval hmotnost zhruba o 17 Da vyšší, takže pozorovaná hmotnost je přímým důkazem přítomnosti modifikace. ### V jaké formě a velikostech se ARA-290 dodává? Dodává se jako bílý lyofilizovaný prášek v zapečetěných skleněných lahvičkách se zalisovanými zátkami, ve velikostech 10 mg a 20 mg. Každá šarže je purifikována pomocí HPLC na obrácených fázích na čistotu nejméně 99% s potvrzením hmotnosti a certifikát analýzy přiřazený k číslu šarže lahvičky je k dispozici na vyžádání. ### Jak se ARA-290 liší od KPV nebo thymosin alpha-1? Všechny tři se objevují ve výzkumu zánětu, nesdílejí však žádný mechanismus. ARA-290 zapojuje receptorový heterokomplex na povrchu buňky, KPV podle publikovaných údajů působí intracelulárně na signalizaci NF-kappa B po příjmu zprostředkovaném transportérem a thymosin alpha-1 působí přes signalizaci toll-like receptorů a zrání T-buněk. Jsou to vzájemně se doplňující srovnávací látky, nikoli vzájemné náhrady. ### Je ARA-290 někde schválen? Ne. Přes klinické zkoumání pod názvem cibinetide nemá registraci ve Spojených státech ani v Evropské unii. Není doplňkem stravy ani běžně dostupným magistraliter připravovaným přípravkem. --- Výhradně pro laboratorní výzkumné účely. Tato stránka slouží k vědeckým a vzdělávacím informačním účelům. Zde uvedené materiály se prodávají výhradně pro laboratorní výzkum in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky — nejsou určeny k humánnímu ani veterinárnímu použití a nic na této stránce nepředstavuje lékařskou radu.