# Co je GHRP-2 (pralmorelin)? Struktura, mechanismus a přehled výzkumu > Co je GHRP-2? Hexapeptid pralmorelin: sekvence a modifikace, signalizace GHS-R1a, data o prolaktinu a kortizolu, velikosti balení a kontrola COA. Webová stránka: https://peptidemedixeu.com/cs/learn/what-is-ghrp-2/ · Peptide Medix EU · 6 min čtení · Aktualizováno: 2026-05-07 GHRP-2, katalogizovaný také jako pralmorelin, je syntetický hexapeptidový agonista receptoru pro sekretagogy růstového hormonu GHS-R1a se sekvencí D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2 — vylepšení [skeletu GHRP-6](https://peptidemedixeu.com/cs/products/ghrp-6/) druhé generace, v němž D-2-naftylalanin v pozici 2 výrazně zvýšil účinnost. Zaujímá specifické historické postavení: GHRP-2 byl jednou ze sloučenin, které prokázaly, že musí existovat receptor odlišný od receptoru GHRH, a to roky předtím, než byl jako jeho přirozený ligand identifikován ghrelin. Je také jediným členem této třídy, který má kdekoli regulační schválení — v Japonsku byl registrován jako diagnostická látka k hodnocení sekrece růstového hormonu. Tato stránka pojednává o struktuře a o tom, čím jednotlivé modifikace přispívají, o receptorovém mechanismu, publikovaném výzkumu a o tom, jak je materiál specifikován a jak se s ním zachází. ## Původ a struktura: hexapeptid druhé generace Řada peptidů uvolňujících růstový hormon začala prací na analozích met-enkefalinu v 80. letech, z níž vzešel GHRP-6, His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Zjištění, že tyto fragmenty odvozené od opioidů uvolňují růstový hormon mechanismem, který antagonisté GHRH nedokázali zablokovat, naznačovalo neznámý receptor a následná medicinální chemie se zaměřila na vyšší účinnost na stejném skeletu. [GHRP-2](https://peptidemedixeu.com/cs/products/ghrp-2/) je výsledkem tohoto úsilí. Od GHRP-6 jej odlišují dvě změny. První je náhrada D-tryptofanu v pozici 2 D-2-naftylalaninem — bicyklický aromatický postranní řetězec místo indolu, větší a hydrofobnější, a změna nejvíce zodpovědná za nárůst účinnosti. Druhou je D-alanin na N-konci místo histidinu, který odstraňuje imidazolový postranní řetězec a, což je důležitější, umisťuje D-zbytek do pozice, na kterou aminopeptidázy útočí jako první. Zbytek skeletu je zachován: tryptofan v pozici 4, D-fenylalanin v pozici 5 a amidovaný lysin v pozici 6 jsou společné oběma sloučeninám i hexarelinu. S hmotností 817.97 g/mol se GHRP-2 nachází mezi ipamorelinem s 711.85 a GHRP-6 s 873.01. Všechny tři jsou natolik malé, že molární množství na miligram je vysoké ve srovnání s jakýmkoli analogem GHRH, což je praktický důvod, proč lahvičky o obsahu 5 mg a 10 mg pokryjí velké množství práce. ## Jak GHRP-2 pravděpodobně působí GHRP-2 je agonista GHS-R1a, receptoru spřaženého s G proteinem třídy A, exprimovaného na somatotrofech hypofýzy a v hypotalamu. Obsazení receptoru aktivuje Gq, který stimuluje fosfolipázu C, generuje inositoltrisfosfát a diacylglycerol a zvyšuje intracelulární vápník, čímž spouští uvolnění sekrečních granul. Druhým popisovaným příspěvkem je potlačení somatostatinového tonu, které uvolní inhibiční brzdu současně s působením stimulačního signálu. Receptor také vykazuje vysokou konstitutivní aktivitu v nepřítomnosti ligandu, a proto se tak výrazně uplatňuje ve farmakologii inverzních agonistů. Klinicky relevantní vlastností GHRP-2 ve srovnávací literatuře je, že jeho účinky se neomezují na růstový hormon. Publikované studie popisují zvýšení prolaktinu, ACTH a kortizolu současně s uvolněním růstového hormonu, a to více než u [ipamorelinu při ekvivalentní](https://peptidemedixeu.com/cs/products/ipamorelin/) účinnosti uvolňování růstového hormonu. Zda jde o nevýhodu, závisí zcela na experimentu: ve studii izolující signalizaci somatotrofů je to zavádějící faktor, zatímco v práci o zapojení receptoru sekretagogů do osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny jde o samotný zkoumaný jev. U GHRP-2 byl také popsán slabší účinek na signalizaci [chuti k jídlu](https://peptidemedixeu.com/cs/learn/research-catalog-obesity/) než u GHRP-6, což je osa, v níž se oba starší hexapeptidy od sebe nejvíce liší. ## Co výzkum zkoumal ### Objev a charakterizace receptoru GHRP-2 je jednou z nástrojových sloučenin, které ustavily GHS-R1a jako cíl odlišný od receptoru GHRH ještě předtím, než byl znám endogenní ligand. Zůstává standardním referenčním agonistou ve vazebných testech, experimentech s tokem vápníku a akumulací inositolfosfátů a při řazení účinnosti v rámci třídy sekretagogů růstového hormonu. ### Diagnostická endokrinologie Pralmorelin je v Japonsku schválen jako diagnostická látka k hodnocení sekreční kapacity růstového hormonu, kde je zapotřebí právě definovaný podnět s předvídatelnou odpovědí. Jde o diagnostickou registraci farmaceutického přípravku podávaného pod lékařským dohledem a nevztahuje se na materiál ve výzkumné kvalitě. ### Srovnávací farmakologie sekretagogů Téměř každá studie řadící tuto třídu zahrnuje GHRP-2, obvykle spolu s GHRP-6, hexarelinem a ipamorelinem. Kontrast selektivity s ipamorelinem je rozebrán v článku ipamorelin vs GHRP-2. ### Kombinované designy Protože GHS-R1a a receptor GHRH působí na tutéž buňku prostřednictvím různých druhých poslů, je spárování sekretagogu s analogem GHRH standardním experimentálním designem; předem namíchaný výzkumný materiál existuje jako [CJC-1295](https://peptidemedixeu.com/cs/products/cjc-1295-no-dac/) s GHRP-2. Každá taková studie by měla uvádět obě molární koncentrace, protože oba peptidy se v molekulové hmotnosti liší zhruba čtyřnásobně. ## Dodávané formy a velikosti GHRP-2 je skladem jako lyofilizovaný prášek v uzavřených lahvičkách o obsahu 5 mg (50 €) a 10 mg (80 €). Při 817.97 g/mol obsahuje lahvička o obsahu 5 mg přibližně 6.11 mikromolu, zhruba čtyřnásobek molárního obsahu 5mg lahvičky analogu GHRH — to je důvod, proč jsou hmotnostní srovnání napříč oběma receptorovými systémy zavádějící. Třída je zařazena v kategorii GHRP a sekretagogy. ## Rekonstituce a skladování v laboratorním kontextu Výpočet: lahvička o obsahu 5 mg rekonstituovaná 2 [mL bakteriostatické vody](https://peptidemedixeu.com/cs/products/bacteriostatic-water/) dává 2.5 mg/mL, což odpovídá 2,500 mcg/mL; 0.1 mL (10 jednotek na stříkačce U-100) obsahuje 250 mcg. V molárním vyjádření má zásobní roztok přibližně 3.06 mM, takže test probíhající při 10 nanomolárech vyžaduje zhruba 300,000násobné ředění, prováděné postupně, nikoli v jednom kroku. GHRP-2 neobsahuje cystein, methionin ani asparagin, čímž odpadají problémy s disulfidy, oxidací a deamidací, které jinde dominují diskusím o stabilitě. Jeho jedinou citlivostí je tryptofan v pozici 4: indolové postranní řetězce jsou fotosenzitivní a při delší expozici světlu mohou degradovat, což je praktický, nikoli čistě preventivní důvod chránit prášek i roztok před světlem. Dva velké aromatické postranní řetězce také činí peptid méně hydrofilním, než by odpovídalo jeho velikosti, proto nechte lyofilizát zcela rozpustit a zkontrolujte čirost. Lyofilizované lahvičky se skladují při −20 °C, chráněné před světlem a vlhkostí; rekonstituovaný roztok se uchovává v lednici a dělí na alikvoty. Podrobnosti jsou v průvodci skladováním peptidů. ## Čistota, COA a jak jej číst Každá šarže je purifikována pomocí HPLC s reverzní fází na čistotu nejméně 99% s potvrzením hmotnosti a certifikátem přiřazeným k šarži. Platí tři kontroly. Zaprvé ověřte hmotnost vůči 817.97 g/mol pro amidovaný hexapeptid; hodnota asi o 1 Da vyšší ukazuje na volnou kyselinu. Zadruhé jej odlište od příbuzných sloučenin, což je podle hmotnosti snadné a stojí to za to: GHRP-6 má 873.01 g/mol a ipamorelin 711.85, takže chybně označená lahvička je z certifikátu okamžitě patrná. Zatřetí mějte na paměti limit metody: D-konfigurace v pozicích 1, 2 a 5 jsou izobarické se svými L-protějšky a nelze je [potvrdit hmotnostní spektrometrií](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/mass-spectrometry/), takže jistota stereochemie spočívá na dokumentaci syntézy, čistém chromatografickém rozlišení nebo specializované chirální analýze. Náš průvodce čtením COA vysvětluje, co která analytická část prokazuje. ## Regulační status Pralmorelin má v Japonsku diagnostické schválení jako farmaceutický přípravek používaný pod lékařským dohledem. Ve Spojených státech nemá registraci, není složkou doplňků stravy a není [běžně dostupným magistraliter připravovaným](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/compounding-pharmacy/) léčivem. Zahraniční diagnostické schválení neopravňuje k žádnému jinému použití peptidu ve výzkumné kvalitě. ## Příbuzné peptidy a další četba GHRP-6 je zakládající sloučeninou třídy a vhodným srovnávacím preparátem pro práci související s chutí k jídlu; ipamorelin je selektivním moderním standardem; hexarelin je nejúčinnější a nejméně selektivní členem skupiny. Na druhém rameni osy působí sermorelin, Modified GRF 1-29 a tesamorelin na receptor GHRH prostřednictvím cyklického AMP, nikoli vápníku. Celkový obraz mapuje článek o přehledu sekretagogů GH. ## Časté dotazy ### Co je GHRP-2? GHRP-2, nazývaný také pralmorelin nebo KP-102, je syntetický hexapeptid se sekvencí D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Má hmotnost 817.97 g/mol a nese číslo CAS 158861-67-7. Je agonistou receptoru pro sekretagogy růstového hormonu GHS-R1a, jehož endogenním ligandem je ghrelin. ### Jak se GHRP-2 liší od GHRP-6? Dvěma substitucemi. GHRP-2 nese v pozici 2 D-2-naftylalanin místo D-tryptofanu GHRP-6, větší a hydrofobnější bicyklický postranní řetězec, který je hlavně zodpovědný za jeho vyšší účinnost. Na N-konci má také D-alanin místo histidinu, čímž se D-zbytek nachází tam, kde aminopeptidázy útočí jako první. Zbytek skeletu je zachován. ### Ovlivňuje GHRP-2 kromě růstového hormonu ještě něco? Publikované studie popisují zvýšení prolaktinu, ACTH a kortizolu současně s uvolněním růstového hormonu, a to více než u ipamorelinu při ekvivalentní účinnosti uvolňování růstového hormonu. Zda na tom záleží, závisí na experimentu: při izolaci signalizace somatotrofů jde o zavádějící faktor, v práci o zapojení receptoru sekretagogů do osy nadledvin je to zkoumaný jev. ### Je GHRP-2 někde schválen? Pralmorelin má v Japonsku schválení jako diagnostická látka k hodnocení sekreční kapacity růstového hormonu, používaná jako farmaceutický přípravek pod lékařským dohledem. Ve Spojených státech nemá registraci, není doplňkem stravy a není běžně dostupným magistraliter připravovaným léčivem. Zahraniční diagnostické schválení neopravňuje k žádnému jinému použití peptidu ve výzkumné kvalitě. ### Jak funguje signalizace GHS-R1a? GHS-R1a je receptor třídy A spřažený převážně s Gq. Vazba agonisty aktivuje fosfolipázu C, generuje inositoltrisfosfát a diacylglycerol a zvyšuje intracelulární vápník, což spouští uvolnění sekrečních granul. Druhým popisovaným příspěvkem je potlačení somatostatinového tonu a receptor také vykazuje vysokou konstitutivní aktivitu v nepřítomnosti ligandu. ### Jak lze GHRP-2 na certifikátu odlišit od GHRP-6 a ipamorelinu? Snadno, podle hmotnosti. GHRP-2 má 817.97 g/mol, GHRP-6 873.01 g/mol a ipamorelin 711.85 g/mol, takže chybně označená lahvička je z části hmotnostní spektrometrie okamžitě patrná. Hodnota asi o 1 Da vyšší než očekávaná hmotnost ukazuje na volnou kyselinu namísto požadovaného C-koncového amidu. ### Jaké jsou citlivosti GHRP-2 při skladování? Neobsahuje cystein, methionin ani asparagin, takže přeskupování disulfidů, oxidace a deamidace nepřicházejí v úvahu. Jeho jedinou skutečnou citlivostí je tryptofan v pozici 4, jehož indolový postranní řetězec je fotosenzitivní a při delší expozici světlu může degradovat. Prášek i roztok by proto měly být chráněny před světlem, lahvičky uchovávány při minus 20 stupních Celsia a roztok v lednici rozdělený na alikvoty. ### Proč je GHRP-2 historicky významný? Byl jednou z nástrojových sloučenin, které ukázaly, že růstový hormon lze uvolnit mechanismem, který antagonisté GHRH nedokázali zablokovat, což naznačovalo receptor odlišný od receptoru GHRH. Tento receptor byl klonován jako GHS-R1a v roce 1996 a jeho endogenní ligand ghrelin identifikován v roce 1999. GHRP-2 zůstává v této literatuře široce citovaným referenčním agonistou. ## Související produkty - [GHRP-2](https://peptidemedixeu.com/cs/products/ghrp-2/): od 42 € --- Výhradně pro laboratorní výzkumné účely. Tato stránka slouží k vědeckým a vzdělávacím informačním účelům. Zde uvedené materiály se prodávají výhradně pro laboratorní výzkum in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky — nejsou určeny k humánnímu ani veterinárnímu použití a nic na této stránce nepředstavuje lékařskou radu.