# Co je tesamorelin? Struktura, mechanismus přes GHRH a přehled výzkumu > Co je tesamorelin? Acylovaný analog GHRH (1-44) vysvětlen: modifikace trans-3-hexenoylem, mechanismus na receptoru, historie klinických studií, velikosti a kontroly COA. Webová stránka: https://peptidemedixeu.com/cs/learn/what-is-tesamorelin/ · Peptide Medix EU · 6 min čtení · Aktualizováno: 2026-02-10 Tesamorelin je syntetický analog celého [lidského hormonu uvolňujícího růstový hormon ze 44 zbytků](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/ghrh/), v němž N-koncový tyrosin nese trans-3-hexenoylovou skupinu — jedinou lipofilní modifikaci navrženou tak, aby oslabila štěpení dipeptidylpeptidázou-4 a zachovala rozpoznání receptorem. S hmotností 5135.86 g/mol je největším peptidem rodiny GHRH v tomto katalogu a má zhruba 1.5násobek hmotnosti sermorelinu. Je také jediným analogem GHRH zde, za nímž stojí úplné regulační schválení: tesamorelin-acetát je [léčivo schválené FDA](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/fda-approved-vs-research-grade/) na lékařský předpis, uváděné na trh pod názvem Egrifta, a toto schválení určuje, jak jej lze popisovat. Tato stránka pokrývá chemii modifikace, mechanismus na receptoru, klinickou a preklinickou literaturu a laboratorní manipulaci s materiálem výzkumné kvality. [Tesamorelin](https://peptidemedixeu.com/cs/products/tesamorelin/) dodávaný zde je peptid výzkumné kvality výhradně pro práci in vitro a preklinickou práci a není schváleným farmaceutickým přípravkem. ## Původ a struktura: jedna acylová skupina, jeden vyřešený problém Nativní GHRH je hypotalamický peptid ze 44 zbytků, jehož velkou slabinou jako farmakologického agens je N-konec. Dipeptidylpeptidáza-4 rychle odštěpí první dva zbytky, a protože právě N-koncová oblast aktivuje transmembránové jádro receptoru, je zkrácený produkt v podstatě neaktivní. Každý stabilizovaný analog GHRH na trhu je odpovědí na tento jediný problém a liší se hlavně tím, jak na něj odpovídá. Sermorelin na něj neodpovídá vůbec — je to nemodifikovaný amid GHRH (1–29) a je odstraněn během několika minut. Modified GRF 1-29, prodávaný jako CJC-1295 bez DAC, nahrazuje [zbytek na pozici](https://peptidemedixeu.com/cs/learn/peptide-sequences-explained/) 2, takže DPP-4 místo již nerozpozná. Tesamorelin volí třetí cestu: ponechává sekvenci neporušenou, ale k alfa-aminoskupině tyrosinu 1 připojuje šestiuhlíkatý nenasycený acylový řetězec, trans-3-hexenoyl. Blokace této aminoskupiny odstraňuje volný N-konec, který peptidáza potřebuje, přičemž modifikace je dostatečně malá, aby nebránila aktivaci receptoru. Zachování celé páteře ze 44 zbytků místo zkrácení na 1–29 je záměrným rozdílem oproti většině analogů. Praktickými důsledky jsou delší a dražší syntéza a molekula s více zbytky, které mohou degradovat, sekvence však zůstává v celé délce nativní. ## Jak tesamorelin pravděpodobně působí Mechanismem je přímočarý agonismus receptoru GHRH. Vazba na receptor GHRH na somatotrofech hypofýzy aktivuje Gs, zvyšuje cyklický AMP a aktivuje proteinkinázu A, což zvyšuje transkripci genu růstového hormonu a jeho uvolňování. Protože osa hypotalamus-hypofýza zůstává neporušená, [somatostatinový](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/somatostatin/) tonus nadále působí proti sekreci a zpětná vazba IGF-1 zůstává funkční — výsledný vzorec sekrece je zesílením existujícího rytmu, nikoli jeho náhradou. To je farmakologický rozdíl mezi analogem GHRH a [rekombinantním růstovým](https://peptidemedixeu.com/cs/glossary/recombinant/) hormonem, který osu zcela obchází a představuje samostatnou třídu přípravků vázaných na lékařský předpis. Nejvíce zkoumaná navazující biologie tesamorelinu se týká tukové tkáně, konkrétně viscerální tukové tkáně, kde je signalizace růstového hormonu spojována s lipolýzou. Důvodem, proč se tato molekula vůbec stala léčivem, je, že hromadění viscerálního tuku se ukázalo jako ovlivnitelné v populaci, kde šlo o definovaný klinický problém. ## Co výzkum zkoumal ### Klinické studie u lidí Tesamorelin má skutečný záznam fáze 3, což je mezi peptidy ve výzkumném katalogu neobvyklé. Randomizované placebem kontrolované studie u osob žijících s HIV, které měly lipodystrofii s nadbytkem viscerální tukové tkáně, uváděly snížení viscerální tukové tkáně měřené pomocí CT se souvisejícími změnami lipidových parametrů a IGF-1. Na tomto základě získal tesamorelin-acetát v roce 2010 schválení FDA pro snížení nadměrného břišního tuku u lipodystrofie spojené s HIV a zůstává léčivem vázaným na lékařský předpis. Pozdější studie iniciované zkoušejícími jej zkoumaly v dalších kontextech, včetně jaterního tuku u ztukovatění jater spojeného s HIV. Tato data popisují schválený farmaceutický přípravek podávaný pod lékařským dohledem. Nejsou důkazem o peptidu výzkumné kvality a žádná část tohoto klinického záznamu se nepřenáší na materiál prodávaný pro laboratorní použití. ### Preklinická endokrinologická práce V buněčných a zvířecích systémech se tesamorelin používá jako stabilní, dobře charakterizovaný agonista receptoru GHRH — srovnávací látka, vůči níž se měří kratší nebo méně stabilní analogy, a nástroj pro studium trvalé aktivace receptoru bez odstranění v řádu minut, typického pro nativní GHRH. ### Modely tukové tkáně a metabolismu Práce na zvířatech zkoumaly lipolýzu, distribuci tukových dep a metabolismus jaterních lipidů, přičemž vycházely z klinických pozorování, která motivovala vývoj léčiva. Náš podrobnější článek o studiích u lipodystrofie spojené s HIV popisuje tuto historii detailněji. ### Kombinovaná farmakologie Protože agonisté receptoru GHRH a receptoru pro sekretagogy růstového hormonu působí na tutéž buňku prostřednictvím různých druhých poslů, jsou kombinace opakujícím se výzkumným designem. Pro tento účel existuje předem smíchaný výzkumný materiál, jako je tesamorelin s [ipamorelinem](https://peptidemedixeu.com/cs/products/ipamorelin/); zda je kombinovaná signalizace více než aditivní, zůstává v publikovaných pracích otevřenou otázkou. ## Dodávané formy a velikosti Tesamorelin výzkumné kvality je skladem jako lyofilizovaný prášek v uzavřených lahvičkách 5 mg (85 €), 10 mg (145 €) a 20 mg (225 €). Za pozornost stojí molární výpočet: při 5135.86 g/mol obsahuje lahvička 5 mg pouze asi 0.97 mikromolu, zhruba dvě třetiny molárního obsahu lahvičky s 5 [mg sermorelinu](https://peptidemedixeu.com/cs/products/sermorelin/). Srovnání analogů GHRH na hmotnostním základě jsou proto zavádějící a správným základem pro experiment zkoumající vztah struktury a aktivity je molární shoda. Rodina je zařazena v kategorii analogy GHRH. Schválený přípravek na lékařský předpis je uveden samostatně jako referenční položka pro přípravky na předpis a neprodává se jako výzkumný materiál. ## Rekonstituce a skladování v laboratorním kontextu Výpočet: lahvička 10 mg rekonstituovaná 2 [mL bakteriostatické vody](https://peptidemedixeu.com/cs/products/bacteriostatic-water/) dává 5 mg/mL, tedy 5,000 mcg/mL; 0.1 mL (10 jednotek na stříkačce U-100) obsahuje 500 mcg. Molárně odpovídá 5 mg/mL peptidu o 5135.86 g/mol přibližně 973 mikromolům na litr — o něco méně než 1 mM, což je praktický referenční bod pro plánování sériových ředění až na nanomolární koncentrace používané v receptorových testech. Manipulace se řídí obecnými pravidly pro dlouhý, částečně hydrofobní peptid. Rozpouštědlo přidávejte pomalu po stěně lahvičky, kružte místo třepání a před použitím nechte peptid úplně rozpustit; acylový řetězec zvyšuje povrchovou aktivitu, takže třepání spíše způsobí pěnění a agregaci než u krátkých hydrofilních peptidů. Methionin v sekvenci je citlivý na oxidaci, proto se zásobní roztoky chrání před vzduchem a světlem. Lyofilizované lahvičky se skladují při −20 °C nebo nižší teplotě, chráněné před vlhkostí; rekonstituovaný materiál se rozdělí na alikvoty a uchovává v chladu. Podrobnosti uvádí průvodce skladováním peptidů. ## Čistota, COA a jak jej číst Každá šarže je purifikována pomocí HPLC s obrácenými fázemi na čistotu nejméně 99 % s hmotnostním potvrzením a certifikátem odpovídajícím šarži. U tesamorelinu nesou většinu váhy dvě kontroly. Zaprvé, acylová skupina je samotnou molekulou: pozorovaná hmotnost by měla odpovídat 5135.86 g/mol, přičemž nemodifikovaný GHRH (1–44) by se jevil zhruba o 96 Da lehčí. Hmotnost odpovídající neacylovanému peptidu znamená, že materiál není tesamorelin, ať štítek uvádí cokoli. Zadruhé, rozlišení je při 44 zbytcích důležitější než při 7 nebo 15. Deleční sekvence lišící se o jeden zbytek jsou charakteristickou nečistotou dlouhých syntéz a mohou eluovat blízko cílové látky, takže symetrický jediný pík na dobře rozlišeném chromatogramu je důkazem, který titulní číslo podporuje. Náš průvodce čtením COA popisuje, jak posoudit obojí. ## Regulační status Tesamorelin-acetát je léčivo vázané na lékařský předpis, schválené FDA v roce 2010 pro snížení nadměrného břišního tuku u lipodystrofie spojené s HIV. Přípravky na předpis se vyrábějí podle farmaceutických standardů, dodávají se regulovanými kanály a používají se pod lékařským dohledem. Výsledky klinických studií získané se schváleným přípravkem se na výzkumný materiál nepřenášejí. ## Příbuzné peptidy a další četba Přímé strukturní a farmakokinetické srovnání s nejkratším členem rodiny najdete v článku tesamorelin vs sermorelin. Modified GRF 1-29 a CJC-1295 s DAC představují dvě další stabilizační strategie na stejném receptoru, zatímco ipamorelin a GHRP působí místo toho na receptor pro sekretagogy růstového hormonu. Širší kontext najdete v rozcestníku o ose růstového hormonu a IGF. ## Časté dotazy ### Co je tesamorelin? Tesamorelin je syntetický analog celého lidského hormonu uvolňujícího růstový hormon ze 44 zbytků, modifikovaný trans-3-hexenoylovou skupinou připojenou k alfa-aminoskupině N-koncového tyrosinu. Má hmotnost 5135.86 g/mol a číslo CAS 218949-48-5. Působí jako agonista receptoru GHRH na somatotrofech hypofýzy. ### Co dělá trans-3-hexenoylová skupina? Blokuje volnou N-koncovou aminoskupinu, kterou dipeptidylpeptidáza-4 potřebuje k odštěpení prvních dvou zbytků GHRH. Protože právě N-koncová oblast aktivuje transmembránové jádro receptoru, toto štěpení by peptid inaktivovalo. Acylový řetězec je dostatečně malý, aby molekulu stabilizoval, aniž by bránil aktivaci receptoru. ### Čím se tesamorelin liší od sermorelinu a CJC-1295? Všechny tři jsou agonisté receptoru GHRH, kteří se liší způsobem odolnosti vůči degradaci. Sermorelin je nemodifikovaný amid GHRH (1-29) a je odstraněn během minut. Modified GRF 1-29, prodávaný jako CJC-1295 bez DAC, nahrazuje zbytek na pozici 2. Tesamorelin zachovává celou nativní sekvenci ze 44 zbytků a místo toho blokuje N-konec acylovou skupinou. ### Je tesamorelin schváleným léčivem? Ano. Tesamorelin-acetát získal v roce 2010 schválení FDA pro snížení nadměrného břišního tuku u lipodystrofie spojené s HIV a je léčivem vázaným na lékařský předpis. Toto schválení se týká farmaceutického přípravku vyráběného podle farmaceutických standardů a používaného pod lékařským dohledem. Peptid výzkumné kvality prodávaný pro laboratorní použití je jiný produkt a žádnou z těchto záruk nenese. ### Co ukázaly klinické studie tesamorelinu? Randomizované placebem kontrolované studie fáze 3 u osob žijících s HIV, které měly lipodystrofii s nadbytkem viscerální tukové tkáně, uváděly snížení viscerální tukové tkáně měřené pomocí CT spolu se změnami lipidových parametrů a IGF-1. Pozdější práce iniciované zkoušejícími zkoumaly jaterní tuk u ztukovatění jater spojeného s HIV. Tato zjištění popisují schválený přípravek, nikoli výzkumný materiál. ### Proč je tesamorelin těžší než jiné peptidy GHRH? Protože zachovává celou páteř GHRH ze 44 zbytků, místo aby byl zkrácen na zbytky 1 až 29, a navíc nese acylový řetězec. S hmotností 5135.86 g/mol má zhruba 1.5násobek hmotnosti sermorelinu. Praktickým důsledkem je, že lahvička 5 mg obsahuje pouze asi 0.97 mikromolu, takže srovnání s kratšími analogy na hmotnostním základě jsou zavádějící a je nutná molární shoda. ### Která kontrola identity je specifická pro tesamorelin? Acylová skupina je samotnou molekulou, takže testem je hmotnost. Pozorovaná hmotnost by měla odpovídat 5135.86 g/mol; nemodifikovaný GHRH (1-44) by se jevil zhruba o 96 Da lehčí. Hmotnost odpovídající neacylovanému peptidu znamená, že materiál není tesamorelin, bez ohledu na štítek. Chromatografické rozlišení je navíc při 44 zbytcích důležitější, protože deleční sekvence lišící se o jeden zbytek mohou eluovat blízko cílové látky. ### Jak se skladuje tesamorelin výzkumné kvality? Lyofilizované lahvičky se uchovávají při minus 20 stupních Celsia nebo nižší teplotě, chráněné před světlem a vlhkostí. Rekonstituovaný roztok se rozdělí na alikvoty a uchovává v chladu, aby se jedna nádoba opakovaně neohřívala a nezchlazovala. Methionin v sekvenci je citlivý na oxidaci, proto se zásobní roztoky chrání před vzduchem a světlem, a acylový řetězec činí peptid náchylným k pěnění, pokud se třepe místo kroužení. ## Související produkty - [Tesamorelin](https://peptidemedixeu.com/cs/products/tesamorelin/): od 72 € --- Výhradně pro laboratorní výzkumné účely. Tato stránka slouží k vědeckým a vzdělávacím informačním účelům. Zde uvedené materiály se prodávají výhradně pro laboratorní výzkum in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky — nejsou určeny k humánnímu ani veterinárnímu použití a nic na této stránce nepředstavuje lékařskou radu.