# Triptorelin

> Dlouhodobě působící superagonista GnRH se substitucí D-Trp6

Všechny produkty se prodávají výhradně pro laboratorní výzkumné účely. Nejsou určeny k humánnímu ani veterinárnímu použití.

- Webová stránka: https://peptidemedixeu.com/cs/products/triptorelin/
- Značka: Peptide Medix EU
- Kategorie: [Hormonální a fertilitní peptidy](https://peptidemedixeu.com/cs/collections/hormonal-fertility-peptides/)
- Čistota: ≥99% dle HPLC; COA pro danou šarži
- Číslo CAS: 57773-63-4
- od 51 € (EUR)

## Velikosti a ceny (EUR)

| Velikost | Cena | SKU |
| --- | --- | --- |
| 2 mg | 51 € | TRIPTORELIN-2-MG |

_Katalogové ceny v době buildu; rozhodující je webová stránka a pokladna._

## Specifikace

- **Číslo CAS:** 57773-63-4
- **Molekulový vzorec:** C64H82N18O13
- **Molekulová hmotnost:** 1311.45 g/mol
- **Sekvence aminokyselin:** pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
- **Třída peptidu:** Lineární amidovaný dekapeptid; analog se superagonistickým účinkem na GnRH
- **Forma:** Lyofilizovaný bílý až téměř bílý prášek, uzavřená skleněná lahvička
- **Čistota:** ≥99% dle HPLC; COA pro danou šarži
- **Rozpustnost:** Rozpustný ve vodě a bakteriostatické vodě; u obtížně rozpustných šarží pomáhá zředěná kyselina octová nebo stopové množství DMSO
- **Skladování (lyofilizát):** −20 °C, vysušeno a chráněno před světlem
- **Skladování (po rekonstituci):** 2–8 °C pro krátkodobé použití; pro delší uchování rozdělit na alikvoty a zmrazit
- **Dostupná velikost:** 2 mg
- **Receptor target:** Receptor GnRH (GnRHR) na hypofyzárních gonadotropních buňkách, spřažený s Gq/11
- **Oblasti výzkumu:** Desenzitizace receptoru GnRH, modely reverzibilní suprese osy HPG, práce na vztazích mezi strukturou a aktivitou superagonistů

## Popis

Triptorelin je syntetický dekapeptidový analog gonadoliberinu (GnRH), v němž je glycin v pozici 6 nahrazen D-tryptofanem. Tato jediná substituce je celou podstatou návrhu: blokuje enzymatické štěpení vazby Gly6-Leu7, hlavní degradační cesty nativního GnRH, a současně stabilizuje konformaci s vyšší afinitou k receptoru. Výsledkem je molekula mnohem účinnější a mnohem déle přetrvávající než hormon, podle něhož je modelována – což je definice superagonisty GnRH.

Jeho farmakologie je záměrně bifázická, a to jej činí experimentálně zajímavým. Počáteční expozice vyvolává přechodný vzestup luteinizačního hormonu a folikuly stimulujícího hormonu, protože gonadotropní buňky jsou silně stimulovány. Trvalá expozice pak působí opačně: receptory GnRH se internalizují, odpojují od své signalizační mašinerie a jejich počet klesá, přičemž výdej gonadotropinů se sníží hluboko pod výchozí hodnotu. Protože nativní GnRH je odstraňován příliš rychle na to, aby udržel receptory obsazené, je tato paradoxní suprese bez analogu v podstatě nedosažitelná, a proto se triptorelin stal standardním laboratorním nástrojem k navození reverzibilní suprese osy v modelových systémech.

## Časté dotazy

### Proč je triptorelin superagonista, a ne jen agonista?

D-tryptofan v pozici 6 blokuje enzymatické štěpení, které nativní GnRH odstraňuje během minut, a stabilizuje konformaci s vyšší afinitou. Tato kombinace dává ve srovnání s mateřským hormonem výrazně vyšší účinnost a delší působení, což je přesně to, co označuje termín superagonista.

### Proč by agonista potlačoval osu, kterou stimuluje?

Gonadotrofy hypofýzy reagují na pulzní signalizaci. Dlouho přetrvávající agonista udržuje receptory trvale obsazené, což spouští internalizaci, rozpojení a downregulaci. Po počátečním vzestupu klesne výdej gonadotropinů pod výchozí hodnotu — paradoxní účinek, který nativní, rychle odstraňovaný GnRH vyvolat nemůže.

### Jak se srovnává s gonadorelinem?

Působí na stejný receptor hypofýzy, ale ve zcela odlišných časových měřítkách. Gonadorelin je nativní GnRH a je odstraněn během minut, takže je nástrojem pro pulzní stimulaci. Triptorelin přetrvává, takže je nástrojem pro studium desenzitizace receptoru. Tato dvojice je přirozeným shodným srovnáním.

### Je k dispozici certifikát analýzy?

Ano. Každá šarže je analyzována HPLC s reverzní fází na čistotu ≥99% a potvrzena hmotnostní spektrometrií a COA pro danou šarži je poskytován na vyžádání. Číslo šarže lahvičky odpovídá dokumentu, takže měření zůstávají dohledatelná ke konkrétní analýze.

### Proč se nabízí pouze lahvička 2 mg?

Triptorelin je natolik účinný, že práce na úrovni receptorů a buněčných kultur obvykle spotřebuje velmi málo materiálu, takže lahvička 2 mg pohodlně pokryje většinu designů studií. Jediná velikost zároveň znamená, že celá experimentální série obvykle proběhne na jedné šarži, čímž se odstraní variabilita mezi šaržemi jako rušivý faktor.

### Potřebuje zvláštní ochranu před světlem?

Ano, více než většina peptidů této velikosti. Triptorelin nese dva tryptofanové zbytky, oba citlivé na oxidaci, proto lahvičky i roztoky chraňte před světlem a minimalizujte kontakt se vzduchem nad hladinou. Jantarové zkumavky nebo alikvoty obalené alobalem stojí za malé úsilí navíc.

---

Všechny produkty nabízené na těchto webových stránkách jsou určeny výhradně pro laboratorní výzkum a vývoj in vitro prováděný kvalifikovanými odborníky. Nejedná se o léčiva, potraviny, kosmetické přípravky ani doplňky stravy a nejsou určeny k diagnostice, léčbě, vyléčení ani prevenci jakéhokoli onemocnění. Produkty nesmějí být žádným způsobem vpraveny do těla lidí ani zvířat. Nákupem potvrzujete, že jste kvalifikovaný výzkumný pracovník, a přebíráte plnou odpovědnost za manipulaci a skladování v souladu s platnými právními předpisy.

Peptide Medix EU · https://peptidemedixeu.com/cs/products/triptorelin/