# ¿Qué es tesamorelin? Estructura, mecanismo sobre GHRH y panorama de la investigación > ¿Qué es tesamorelin? El análogo acilado de GHRH (1-44): modificación trans-3-hexenoílo, mecanismo del receptor, historial de ensayos, tamaños y COA. Página web: https://peptidemedixeu.com/es/learn/what-is-tesamorelin/ · Peptide Medix EU · 6 min de lectura · Actualizado: 2026-02-10 Tesamorelin es un análogo sintético de la [hormona liberadora de la hormona del crecimiento humana completa, de 44 residuos](https://peptidemedixeu.com/es/glossary/ghrh/), en el que la tirosina N-terminal lleva un grupo trans-3-hexenoílo, una única modificación lipófila diseñada para atenuar la escisión por la dipeptidil peptidasa-4 preservando al mismo tiempo el reconocimiento por el receptor. Con 5135.86 g/mol, es el péptido de la familia de la GHRH de mayor tamaño de este catálogo y tiene aproximadamente 1.5 veces la masa de sermorelin. Es además el único análogo de GHRH de este catálogo que cuenta con una autorización regulatoria completa: el acetato de tesamorelin es un medicamento de prescripción [autorizado por la FDA](https://peptidemedixeu.com/es/glossary/fda-approved-vs-research-grade/), comercializado con el nombre Egrifta, y esa autorización determina cómo debe describirse. Esta página trata la química de la modificación, el mecanismo sobre el receptor, la bibliografía clínica y preclínica y la manipulación en el laboratorio del material de grado investigación. La [tesamorelin](https://peptidemedixeu.com/es/products/tesamorelin/) suministrada aquí es un péptido de grado investigación exclusivamente para trabajo in vitro y preclínico, y no es el producto farmacéutico autorizado. ## Origen y estructura: un grupo acilo, un problema resuelto La GHRH nativa es un péptido hipotalámico de 44 residuos cuya gran debilidad como agente farmacológico es su extremo N-terminal. La dipeptidil peptidasa-4 corta rápidamente los dos primeros residuos y, como la región N-terminal es precisamente la que interactúa con el núcleo transmembrana del receptor, el producto truncado es prácticamente inactivo. Todos los análogos estabilizados de GHRH del mercado son una respuesta a este único problema, y se diferencian sobre todo en cómo lo resuelven. Sermorelin no lo resuelve en absoluto: es amida de GHRH (1–29) sin modificar y se elimina en minutos. El GRF 1-29 modificado, comercializado como CJC-1295 sin DAC, sustituye el [residuo de la posición](https://peptidemedixeu.com/es/learn/peptide-sequences-explained/) 2 para que la DPP-4 deje de reconocer el sitio. Tesamorelin sigue una tercera vía: deja la secuencia intacta, pero une una cadena acilo insaturada de seis carbonos, trans-3-hexenoílo, al grupo alfa-amino de la tirosina 1. Al bloquear esa amina se elimina el extremo N-terminal libre que la peptidasa necesita, mientras que la modificación es lo bastante pequeña como para no obstaculizar la interacción con el receptor. Conservar el esqueleto completo de 44 residuos en lugar de truncarlo a 1–29 es una diferencia deliberada respecto a la mayoría de los análogos. Las consecuencias prácticas son una síntesis más larga y costosa y una molécula con más residuos susceptibles de degradarse, pero la secuencia sigue siendo la nativa en toda su extensión. ## Cómo se cree que actúa tesamorelin El mecanismo es un agonismo directo del receptor de GHRH. La unión al receptor de GHRH de los somatotropos hipofisarios activa Gs, eleva el AMP cíclico y activa la proteína cinasa A, lo que aumenta la transcripción y la liberación de la hormona del crecimiento. Como el eje hipotálamo-hipofisario se mantiene intacto, el tono de la [somatostatina](https://peptidemedixeu.com/es/glossary/somatostatin/) sigue oponiéndose a la secreción y la retroalimentación del IGF-1 sigue operativa: el patrón de secreción resultante es una amplificación de un ritmo ya existente y no su sustitución. Esa es la diferencia farmacológica entre un análogo de GHRH y la hormona [del crecimiento recombinante](https://peptidemedixeu.com/es/glossary/recombinant/), que elude el eje por completo y constituye una clase de producto distinta, que solo se dispensa con receta. La biología posterior más estudiada en el caso de tesamorelin se refiere al tejido adiposo, y en concreto al tejido adiposo visceral, donde la señalización de la hormona del crecimiento se asocia a la lipólisis. La razón por la que esta molécula llegó a convertirse en un medicamento es que la acumulación de grasa visceral resultó sensible en una población en la que constituía un problema clínico definido. ## Qué ha examinado la investigación ### Ensayos clínicos en humanos Tesamorelin cuenta con un historial real de fase 3, algo poco habitual entre los péptidos de un catálogo de investigación. Ensayos aleatorizados y controlados con placebo en personas con VIH que presentaban lipodistrofia con exceso de tejido adiposo visceral describieron reducciones del tejido adiposo visceral medido por TC, con cambios asociados en los parámetros lipídicos y en el IGF-1. Sobre esa base, el acetato de tesamorelin recibió la autorización de la FDA en 2010 para la reducción del exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH, y sigue siendo un medicamento que solo se dispensa con receta. Estudios posteriores promovidos por investigadores lo han examinado en otros contextos, entre ellos la grasa hepática en el hígado graso asociado al VIH. Estos datos describen un producto farmacéutico autorizado administrado bajo supervisión médica. No constituyen evidencia sobre el péptido de grado investigación, y ninguna parte de ese historial clínico es extrapolable al material vendido para uso en laboratorio. ### Trabajo endocrino preclínico En sistemas celulares y animales, tesamorelin se utiliza como agonista del receptor de GHRH estable y bien caracterizado: un comparador frente al que se miden análogos más cortos o menos estables, y una herramienta para estudiar la activación sostenida del receptor sin la eliminación en cuestión de minutos de la GHRH nativa. ### Modelos adiposos y metabólicos El trabajo con animales ha examinado la lipólisis, la distribución de los depósitos adiposos y el manejo hepático de lípidos, a partir de las observaciones clínicas que motivaron el desarrollo del fármaco. Nuestro artículo más extenso sobre los ensayos en lipodistrofia asociada al VIH expone esa historia con más detalle. ### Farmacología de combinaciones Como los agonistas del receptor de GHRH y del receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento actúan sobre la misma célula a través de segundos mensajeros distintos, las combinaciones son un diseño de investigación recurrente. Para ese fin existe material de investigación premezclado, como tesamorelin con [ipamorelin](https://peptidemedixeu.com/es/products/ipamorelin/); si la señalización combinada es más que aditiva sigue siendo una cuestión abierta en los trabajos publicados. ## Formatos y tamaños que suministramos La tesamorelin de grado investigación se ofrece como polvo liofilizado en viales sellados de 5 mg (85 €), 10 mg (145 €) y 20 mg (225 €). Conviene tener en cuenta la aritmética molar: con 5135.86 g/mol, un vial de 5 mg contiene solo unos 0.97 micromoles, aproximadamente dos tercios del contenido molar de un vial de 5 [mg de sermorelin](https://peptidemedixeu.com/es/products/sermorelin/). Las comparaciones masa a masa entre análogos de GHRH son, por tanto, engañosas, y la equiparación molar es la base correcta para un experimento de estructura-actividad. La familia se encuentra en análogos de GHRH. El medicamento de prescripción autorizado figura por separado como referencia de prescripción y no se vende como material de investigación. ## Reconstitución y almacenamiento en el contexto de laboratorio El cálculo: un vial de 10 mg reconstituido con 2 [mL de agua bacteriostática](https://peptidemedixeu.com/es/products/bacteriostatic-water/) da 5 mg/mL, es decir, 5,000 mcg/mL; 0.1 mL (10 unidades en una jeringa U-100) contiene 500 mcg. En términos molares, 5 mg/mL de un péptido de 5135.86 g/mol equivalen aproximadamente a 973 micromolar, algo menos de 1 mM, un punto de referencia cómodo para planificar diluciones seriadas hasta las concentraciones nanomolares utilizadas en los ensayos de receptores. La manipulación sigue las normas generales para un péptido largo y parcialmente hidrófobo. Añada el diluyente lentamente por la pared del vial, hágalo girar suavemente en lugar de agitarlo y espere a la disolución completa antes de utilizarlo; la cadena acilo aumenta la actividad superficial, por lo que la agitación tiene más probabilidades de provocar espuma y agregación que con péptidos cortos hidrófilos. La metionina de la secuencia es sensible a la oxidación, por lo que las soluciones madre se protegen del aire y de la luz. Los viales liofilizados se conservan a −20 °C o a temperatura inferior, protegidos de la humedad; el material reconstituido se divide en alícuotas y se mantiene en frío. Los detalles figuran en la guía de almacenamiento de péptidos. ## Pureza, COA y cómo leerlo Cada lote se purifica mediante HPLC en fase inversa hasta al menos un 99 %, con confirmación de masa y un certificado correspondiente al lote. En el caso de tesamorelin, dos comprobaciones concentran la mayor parte del peso. En primer lugar, el grupo acilo es la molécula: la masa observada debe coincidir con 5135.86 g/mol, y la GHRH (1–44) sin modificar aparecería aproximadamente 96 Da más ligera. Una masa compatible con el péptido no acilado significa que el material no es tesamorelin, diga lo que diga la etiqueta. En segundo lugar, la resolución importa más con 44 residuos que con 7 o 15. Las secuencias de deleción que difieren en un residuo son la impureza característica de las síntesis largas y pueden eluir cerca del producto buscado, de modo que un pico único y simétrico en un cromatograma bien resuelto es la evidencia que respalda la cifra principal. Nuestra guía de lectura de COA explica cómo evaluar ambos aspectos. ## Situación regulatoria El acetato de tesamorelin es un medicamento que solo se dispensa con receta, autorizado por la FDA en 2010 para la reducción del exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH. Los medicamentos de prescripción se fabrican conforme a normas farmacéuticas, se suministran a través de canales regulados y se utilizan bajo supervisión médica. Los resultados de los ensayos clínicos obtenidos con el producto autorizado no son extrapolables al material de investigación. ## Péptidos relacionados y lecturas adicionales Para una comparación estructural y farmacocinética directa con el miembro más corto de la familia, consulte tesamorelin frente a sermorelin. El GRF 1-29 modificado y CJC-1295 con DAC representan otras dos estrategias de estabilización sobre el mismo receptor, mientras que ipamorelin y los GHRP actúan, en cambio, sobre el receptor de secretagogos de la hormona del crecimiento. Encontrará un contexto más amplio en el centro temático del eje de la hormona del crecimiento y el IGF. ## Preguntas frecuentes ### ¿Qué es tesamorelin? Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento humana completa, de 44 residuos, modificado con un grupo trans-3-hexenoílo unido al grupo alfa-amino de la tirosina N-terminal. Tiene una masa de 5135.86 g/mol y el número CAS 218949-48-5. Actúa como agonista del receptor de GHRH de los somatotropos hipofisarios. ### ¿Qué función cumple el grupo trans-3-hexenoílo? Bloquea la amina N-terminal libre que la dipeptidil peptidasa-4 necesita para cortar los dos primeros residuos de la GHRH. Como la región N-terminal es precisamente la que interactúa con el núcleo transmembrana del receptor, esa escisión inactivaría el péptido. La cadena acilo es lo bastante pequeña para estabilizar la molécula sin obstaculizar la interacción con el receptor. ### ¿En qué se diferencia tesamorelin de sermorelin y CJC-1295? Los tres son agonistas del receptor de GHRH que difieren en la forma de resistir la degradación. Sermorelin es amida de GHRH (1-29) sin modificar y se elimina en minutos. El GRF 1-29 modificado, comercializado como CJC-1295 sin DAC, sustituye el residuo de la posición 2. Tesamorelin conserva la secuencia nativa completa de 44 residuos y, en su lugar, bloquea el extremo N-terminal con un grupo acilo. ### ¿Es tesamorelin un fármaco autorizado? Sí. El acetato de tesamorelin recibió la autorización de la FDA en 2010 para la reducción del exceso de grasa abdominal en la lipodistrofia asociada al VIH y es un medicamento que solo se dispensa con receta. Esa autorización se refiere a un producto farmacéutico fabricado conforme a normas farmacéuticas y utilizado bajo supervisión médica. El péptido de grado investigación vendido para uso en laboratorio es un producto distinto y no ofrece ninguna de esas garantías. ### ¿Qué mostraron los ensayos clínicos con tesamorelin? Ensayos de fase 3 aleatorizados y controlados con placebo en personas con VIH que presentaban lipodistrofia con exceso de tejido adiposo visceral describieron reducciones del tejido adiposo visceral medido por TC, junto con cambios en los parámetros lipídicos y en el IGF-1. Trabajos posteriores promovidos por investigadores han examinado la grasa hepática en el hígado graso asociado al VIH. Estos resultados describen el producto autorizado, no el material de investigación. ### ¿Por qué tesamorelin es más pesado que otros péptidos de GHRH? Porque conserva el esqueleto completo de 44 residuos de la GHRH en lugar de truncarlo a los residuos 1 a 29, y además añade una cadena acilo. Con 5135.86 g/mol, tiene aproximadamente 1.5 veces la masa de sermorelin. La consecuencia práctica es que un vial de 5 mg contiene solo unos 0.97 micromoles, de modo que las comparaciones masa a masa con análogos más cortos son engañosas y es necesaria la equiparación molar. ### ¿Qué comprobación de identidad es específica de tesamorelin? El grupo acilo es la molécula, así que la masa es la prueba. La masa observada debe coincidir con 5135.86 g/mol; la GHRH (1-44) sin modificar aparecería aproximadamente 96 Da más ligera. Una masa compatible con el péptido no acilado significa que el material no es tesamorelin, independientemente de la etiqueta. La resolución cromatográfica también importa más con 44 residuos, ya que las secuencias de deleción de un solo residuo pueden eluir cerca del producto buscado. ### ¿Cómo se conserva la tesamorelin de grado investigación? Los viales liofilizados se mantienen a menos 20 grados Celsius o a temperatura inferior, protegidos de la luz y la humedad. La solución reconstituida se divide en alícuotas y se mantiene en frío para que un mismo recipiente no se caliente y se vuelva a enfriar repetidamente. La metionina de la secuencia es sensible a la oxidación, por lo que las soluciones madre se protegen del aire y de la luz, y la cadena acilo hace que el péptido tienda a formar espuma si se agita en lugar de hacerlo girar suavemente. ## Productos relacionados - [Tesamorelin](https://peptidemedixeu.com/es/products/tesamorelin/): desde 72 € --- Solo para uso en investigación de laboratorio. Esta página se ofrece con fines de información científica y educativa. 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