# Che cos'è il GHRP-2 (pralmorelina)? Struttura, meccanismo e panoramica della ricerca > GHRP-2, l'esapeptide pralmorelina: sequenza e modifiche, segnalazione GHS-R1a, dati su prolattina e cortisolo, formati e verifiche del COA. Pagina web: https://peptidemedixeu.com/it/learn/what-is-ghrp-2/ · Peptide Medix EU · 6 min di lettura · Aggiornato: 2026-05-07 Il GHRP-2, catalogato anche come pralmorelina, è un esapeptide sintetico agonista del recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita GHS-R1a con sequenza D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2: un perfezionamento di seconda generazione dell'[impalcatura del GHRP-6](https://peptidemedixeu.com/it/products/ghrp-6/) in cui una D-2-naftilalanina in posizione 2 ne ha fortemente aumentato la potenza. Occupa una posizione storica precisa: il GHRP-2 è stato uno dei composti che hanno dimostrato l'esistenza necessaria di un recettore distinto da quello del GHRH, anni prima che la grelina fosse identificata come suo ligando naturale. È inoltre l'unico membro della classe con un'approvazione regolatoria in qualche paese, essendo stato autorizzato in Giappone come agente diagnostico per la valutazione della secrezione di ormone della crescita. Questa pagina tratta la struttura e il contributo di ciascuna modifica, il meccanismo recettoriale, la ricerca pubblicata e le modalità di specifica e manipolazione del materiale. ## Origine e struttura: un esapeptide di seconda generazione La serie dei peptidi di rilascio dell'ormone della crescita ebbe inizio con gli studi sugli analoghi della met-encefalina negli anni Ottanta, che produssero il GHRP-6, His-D-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. La scoperta che questi frammenti di derivazione oppioide rilasciavano ormone della crescita attraverso un meccanismo non bloccabile dagli antagonisti del GHRH implicava un recettore sconosciuto, e la chimica farmaceutica successiva puntò a una maggiore potenza sulla stessa impalcatura. Il [GHRP-2](https://peptidemedixeu.com/it/products/ghrp-2/) è il prodotto di quello sforzo. Due modifiche lo distinguono dal GHRP-6. La prima è la sostituzione della D-2-naftilalanina al D-triptofano in posizione 2: una catena laterale aromatica biciclica al posto di un indolo, più grande e più idrofobica, ed è la modifica maggiormente responsabile dell'aumento di potenza. La seconda è la D-alanina all'N-terminale al posto dell'istidina, che elimina la catena laterale imidazolica e, soprattutto, colloca un residuo D nella posizione attaccata per prima dalle amminopeptidasi. Il resto dell'impalcatura è conservato: il triptofano in posizione 4, la D-fenilalanina in posizione 5 e la lisina amidata in posizione 6 sono comuni a entrambi i composti e all'exarelina. Con 817.97 g/mol il GHRP-2 si colloca tra l'ipamorelina, a 711.85, e il GHRP-6, a 873.01. Tutti e tre sono abbastanza piccoli da offrire quantità molari per milligrammo elevate rispetto a qualsiasi analogo del GHRH, che è la ragione pratica per cui i flaconcini da 5 mg e 10 mg coprono un gran numero di esperimenti. ## Come si ritiene che agisca il GHRP-2 Il GHRP-2 è un agonista di GHS-R1a, un recettore accoppiato a proteine G di classe A espresso sulle cellule somatotrope ipofisarie e nell'ipotalamo. L'occupazione del recettore attiva Gq, che stimola la fosfolipasi C, genera inositolo trifosfato e diacilglicerolo e aumenta il calcio intracellulare innescando il rilascio dei granuli secretori. Un secondo contributo riportato è la soppressione del tono somatostatinico, che rimuove un freno inibitorio nello stesso momento in cui viene applicato il segnale stimolatorio. Il recettore mostra inoltre un'elevata attività costitutiva in assenza di ligando, motivo per cui compare tanto spesso nella farmacologia degli agonisti inversi. La caratteristica clinicamente rilevante del GHRP-2 nella letteratura comparativa è che i suoi effetti non si limitano all'ormone della crescita. Studi pubblicati riportano aumenti di prolattina, ACTH e cortisolo insieme al rilascio di ormone della crescita, in misura maggiore rispetto all'[ipamorelina a parità](https://peptidemedixeu.com/it/products/ipamorelin/) di potenza di rilascio dell'ormone della crescita. Che ciò sia uno svantaggio dipende interamente dall'esperimento: è un fattore confondente in uno studio che intenda isolare la segnalazione delle cellule somatotrope, ed è il fenomeno stesso nei lavori sul coinvolgimento del recettore dei secretagoghi nell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene. È stato inoltre riportato che il GHRP-2 ha un effetto più debole sulla segnalazione dell'[appetito](https://peptidemedixeu.com/it/learn/research-catalog-obesity/) rispetto al GHRP-6, ed è l'asse su cui i due esapeptidi più datati differiscono maggiormente tra loro. ## Che cosa ha esaminato la ricerca ### Scoperta e caratterizzazione del recettore Il GHRP-2 è uno dei composti strumentali che hanno stabilito GHS-R1a come bersaglio distinto dal recettore del GHRH prima che il ligando endogeno fosse noto. Resta un agonista di riferimento standard nei saggi di legame, negli esperimenti sul flusso del calcio e sull'accumulo di inositolo fosfato e nelle graduatorie di potenza della classe dei secretagoghi dell'ormone della crescita. ### Endocrinologia diagnostica La pralmorelina è approvata in Giappone come agente diagnostico per la valutazione della capacità secretoria di ormone della crescita, dove uno stimolo definito con una risposta prevedibile è esattamente ciò che serve. Si tratta di un'autorizzazione diagnostica per un prodotto farmaceutico somministrato sotto supervisione medica e non è trasferibile al materiale di grado di ricerca. ### Farmacologia comparativa dei secretagoghi Quasi tutti gli studi che stilano una graduatoria di questa classe includono il GHRP-2, di solito insieme a GHRP-6, exarelina e ipamorelina. Il contrasto di selettività con l'ipamorelina è esaminato in ipamorelina vs GHRP-2. ### Disegni di combinazione Poiché GHS-R1a e il recettore del GHRH agiscono sulla stessa cellula tramite secondi messaggeri diversi, abbinare un secretagogo a un analogo del GHRH è un disegno sperimentale standard; esiste materiale di ricerca premiscelato come [CJC-1295](https://peptidemedixeu.com/it/products/cjc-1295-no-dac/) con GHRP-2. Qualsiasi studio di questo tipo dovrebbe indicare entrambe le concentrazioni molari, poiché i due peptidi differiscono in peso molecolare di circa quattro volte. ## Forme e formati forniti Il GHRP-2 è disponibile come polvere liofilizzata in flaconcini sigillati da 5 mg (50 €) e 10 mg (80 €). A 817.97 g/mol un flaconcino da 5 mg contiene circa 6.11 micromoli, circa quattro volte il contenuto molare di un flaconcino da 5 mg di un analogo del GHRH: il motivo per cui i confronti basati sulla massa tra i due sistemi recettoriali sono fuorvianti. La classe si trova in GHRP e secretagoghi. ## Ricostituzione e conservazione in laboratorio Il calcolo: un flaconcino da 5 mg ricostituito con 2 [mL di acqua batteriostatica](https://peptidemedixeu.com/it/products/bacteriostatic-water/) fornisce 2.5 mg/mL, ovvero 2,500 mcg/mL; 0.1 mL (10 unità su una siringa U-100) contengono 250 mcg. In termini molari la soluzione madre è di circa 3.06 mM, per cui un saggio a 10 nanomolare richiede una diluizione di circa 300,000 volte, da eseguire in più passaggi anziché in uno solo. Il GHRP-2 non contiene cisteina, metionina né asparagina, il che elimina i problemi di disolfuri, ossidazione e deamidazione che dominano altrove le discussioni sulla stabilità. La sua unica sensibilità è il triptofano in posizione 4: le catene laterali indoliche sono fotosensibili e possono degradarsi con un'esposizione prolungata alla luce, il che è una ragione pratica, e non semplicemente precauzionale, per mantenere al riparo dalla luce sia la polvere sia la soluzione. Le due grandi catene laterali aromatiche rendono inoltre il peptide meno idrofilo di quanto suggeriscano le dimensioni, per cui occorre lasciare sciogliere completamente il cake e verificarne la limpidezza. I flaconcini liofilizzati si conservano a −20 °C al riparo da luce e umidità; la soluzione ricostituita va refrigerata e aliquotata. I dettagli sono nella guida alla conservazione dei peptidi. ## Purezza, COA e come leggerlo Ogni lotto è purificato mediante HPLC in fase inversa fino ad almeno il 99%, con conferma della massa e un certificato specifico per lotto. Si applicano tre verifiche. In primo luogo, confermare la massa rispetto a 817.97 g/mol per l'esapeptide amidato; un valore superiore di circa 1 Da indica l'acido libero. In secondo luogo, distinguerlo dai suoi affini, cosa facile in base alla massa e che vale la pena fare: il GHRP-6 è 873.01 g/mol e l'ipamorelina 711.85, per cui un flaconcino etichettato in modo errato risulta immediatamente evidente dal certificato. In terzo luogo, comprendere il limite del metodo: le configurazioni D nelle posizioni 1, 2 e 5 sono isobariche con le rispettive forme L e non possono essere [confermate dalla spettrometria di massa](https://peptidemedixeu.com/it/glossary/mass-spectrometry/), per cui la certezza stereochimica si basa sulla documentazione di sintesi, su una risoluzione cromatografica pulita o su un'analisi chirale dedicata. La nostra guida alla lettura del COA illustra che cosa stabilisce ciascuna sezione analitica. ## Stato normativo La pralmorelina dispone di un'approvazione diagnostica in Giappone come prodotto farmaceutico utilizzato sotto supervisione medica. Non ha autorizzazione all'immissione in commercio negli Stati Uniti, non è un ingrediente di integratori alimentari e non è un medicinale [galenico generalmente disponibile](https://peptidemedixeu.com/it/glossary/compounding-pharmacy/). Un'approvazione diagnostica estera non costituisce una licenza per qualsiasi altro uso del peptide di grado di ricerca. ## Peptidi correlati e letture di approfondimento Il GHRP-6 è il capostipite della classe e il comparatore appropriato per il lavoro relativo all'appetito; l'ipamorelina è lo standard moderno selettivo; l'exarelina è la più potente e la meno selettiva del gruppo. Sull'altro braccio dell'asse, sermorelina, Modified GRF 1-29 e tesamorelina agiscono sul recettore del GHRH tramite l'AMP ciclico anziché il calcio. Il quadro completo è mappato in il panorama dei secretagoghi del GH spiegato. ## Domande frequenti ### Che cos'è il GHRP-2? Il GHRP-2, detto anche pralmorelina o KP-102, è un esapeptide sintetico con sequenza D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2. Pesa 817.97 g/mol e ha numero CAS 158861-67-7. È un agonista del recettore dei secretagoghi dell'ormone della crescita GHS-R1a, il recettore il cui ligando endogeno è la grelina. ### In che cosa il GHRP-2 differisce dal GHRP-6? Per due sostituzioni. Il GHRP-2 porta una D-2-naftilalanina in posizione 2 al posto del D-triptofano del GHRP-6, una catena laterale biciclica più grande e più idrofobica, principale responsabile della sua maggiore potenza. Ha inoltre una D-alanina all'N-terminale al posto dell'istidina, che colloca un residuo D là dove le amminopeptidasi attaccano per prime. Il resto dell'impalcatura è conservato. ### Il GHRP-2 influisce su qualcosa oltre all'ormone della crescita? Studi pubblicati riportano aumenti di prolattina, ACTH e cortisolo insieme al rilascio di ormone della crescita, in misura maggiore rispetto all'ipamorelina a parità di potenza di rilascio dell'ormone della crescita. Che ciò conti dipende dall'esperimento: è un fattore confondente quando si isola la segnalazione delle cellule somatotrope, ed è il fenomeno d'interesse nei lavori sul coinvolgimento del recettore dei secretagoghi nell'asse surrenalico. ### Il GHRP-2 è approvato in qualche paese? La pralmorelina dispone di un'approvazione in Giappone come agente diagnostico per la valutazione della capacità secretoria di ormone della crescita, utilizzato come prodotto farmaceutico sotto supervisione medica. Non ha autorizzazione all'immissione in commercio negli Stati Uniti, non è un integratore alimentare e non è un medicinale galenico generalmente disponibile. Un'approvazione diagnostica estera non autorizza alcun altro uso del peptide di grado di ricerca. ### Come funziona la segnalazione di GHS-R1a? GHS-R1a è un recettore di classe A accoppiato prevalentemente a Gq. Il legame dell'agonista attiva la fosfolipasi C, generando inositolo trifosfato e diacilglicerolo e aumentando il calcio intracellulare, il che innesca il rilascio dei granuli secretori. La soppressione del tono somatostatinico è un secondo contributo riportato, e il recettore mostra inoltre un'elevata attività costitutiva in assenza di ligando. ### Come si distingue il GHRP-2 dal GHRP-6 e dall'ipamorelina in un certificato? Facilmente, in base alla massa. Il GHRP-2 è 817.97 g/mol, il GHRP-6 è 873.01 g/mol e l'ipamorelina è 711.85 g/mol, per cui un flaconcino etichettato in modo errato emerge immediatamente dalla sezione di spettrometria di massa. Un valore superiore di circa 1 Da alla massa attesa indica l'acido libero anziché l'ammide C-terminale richiesta. ### Quali sono le sensibilità di conservazione del GHRP-2? Non contiene cisteina, metionina o asparagina, per cui rimescolamento dei disolfuri, ossidazione e deamidazione non si applicano. La sua unica reale sensibilità è il triptofano in posizione 4, la cui catena laterale indolica è fotosensibile e può degradarsi con un'esposizione prolungata alla luce. Polvere e soluzione vanno quindi protette dalla luce, con i flaconcini a meno 20 gradi Celsius e la soluzione refrigerata e aliquotata. ### Perché il GHRP-2 è storicamente importante? È stato uno dei composti strumentali che hanno mostrato come l'ormone della crescita potesse essere rilasciato attraverso un meccanismo non bloccabile dagli antagonisti del GHRH, il che implicava un recettore distinto da quello del GHRH. Tale recettore è stato clonato come GHS-R1a nel 1996 e il suo ligando endogeno, la grelina, è stato identificato nel 1999. Il GHRP-2 resta un agonista di riferimento ampiamente citato in quella letteratura. ## Prodotti correlati - [GHRP-2](https://peptidemedixeu.com/it/products/ghrp-2/): da 42 € --- Esclusivamente per uso di ricerca in laboratorio. Questa pagina ha finalità di informazione scientifica e divulgativa. I materiali qui citati sono venduti esclusivamente per la ricerca in vitro in laboratorio da parte di professionisti qualificati, non per uso umano o veterinario, e nulla in questa pagina costituisce un consiglio medico.