# Triptorelin

> Superagonista del GnRH a lunga durata d'azione con sostituzione D-Trp6

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- Pagina web: https://peptidemedixeu.com/it/products/triptorelin/
- Marchio: Peptide Medix EU
- Categoria: [Peptidi ormonali e per la fertilità](https://peptidemedixeu.com/it/collections/hormonal-fertility-peptides/)
- Purezza: ≥99% mediante HPLC; COA specifico per lotto
- Numero CAS: 57773-63-4
- da 51 € (EUR)

## Formati e prezzi (EUR)

| Formato | Prezzo | SKU |
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| 2 mg | 51 € | TRIPTORELIN-2-MG |

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## Specifiche

- **Numero CAS:** 57773-63-4
- **Formula molecolare:** C64H82N18O13
- **Peso molecolare:** 1311.45 g/mol
- **Sequenza amminoacidica:** pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2
- **Classe di peptide:** Decapeptide lineare ammidato; analogo superagonista del GnRH
- **Forma:** Polvere liofilizzata da bianca a biancastra, flaconcino di vetro sigillato
- **Purezza:** ≥99% mediante HPLC; COA specifico per lotto
- **Solubilità:** Solubile in acqua e acqua batteriostatica; acido acetico diluito o una traccia di DMSO facilitano i lotti più difficili
- **Conservazione (liofilizzato):** −20 °C, in ambiente essiccato e al riparo dalla luce
- **Conservazione (ricostituito):** 2–8 °C per l'uso a breve termine; suddividere in aliquote e congelare per conservazioni più lunghe
- **Formato disponibile:** 2 mg
- **Receptor target:** Recettore del GnRH (GnRHR) sui gonadotropi ipofisari, accoppiato a Gq/11
- **Aree di ricerca:** Desensibilizzazione del recettore del GnRH, modelli di soppressione reversibile dell'asse HPG, studi struttura–attività sui superagonisti

## Descrizione

La triptorelina è un analogo decapeptidico sintetico dell'ormone di rilascio delle gonadotropine in cui la glicina in posizione 6 è sostituita dal D-triptofano. Quest'unica sostituzione costituisce l'intero progetto: blocca la scissione enzimatica del legame Gly6-Leu7, principale via di degradazione del GnRH nativo, e al tempo stesso stabilizza una conformazione con maggiore affinità recettoriale. Il risultato è una molecola molto più potente e molto più longeva dell'ormone da cui deriva: la definizione stessa di superagonista del GnRH.

La sua farmacologia è deliberatamente bifasica, ed è questo a renderla interessante dal punto di vista sperimentale. L'esposizione iniziale produce un picco transitorio di ormone luteinizzante e ormone follicolo-stimolante, poiché i gonadotropi vengono fortemente stimolati. L'esposizione prolungata produce poi l'effetto opposto: i recettori del GnRH vengono internalizzati, si disaccoppiano dal loro apparato di segnalazione e vengono sottoregolati, e la produzione di gonadotropine scende ben al di sotto dei valori basali. Poiché il GnRH nativo viene eliminato troppo rapidamente per mantenere occupati i recettori, questa soppressione paradossale è di fatto inaccessibile senza un analogo, ed è per questo che la triptorelina è diventata uno strumento di laboratorio standard per ottenere una soppressione reversibile dell'asse nei sistemi modello.

## Domande frequenti

### Che cosa rende triptorelina un superagonista e non un semplice agonista?

Il D-triptofano in posizione 6 blocca la scissione enzimatica che elimina il GnRH nativo in pochi minuti e stabilizza una conformazione a maggiore affinità. L'insieme di questi fattori conferisce una potenza e una durata molto superiori rispetto all'ormone di partenza, ed è ciò che descrive il termine superagonista.

### Perché un agonista dovrebbe sopprimere l'asse che stimola?

Le cellule gonadotrope ipofisarie rispondono a una segnalazione pulsatile. Un agonista a lunga durata mantiene i recettori costantemente occupati, il che innesca internalizzazione, disaccoppiamento e downregulation. Dopo un picco iniziale, la produzione di gonadotropine scende al di sotto del livello basale: un effetto paradossale che il GnRH nativo, a rapida eliminazione, non può produrre.

### Come si confronta con gonadorelina?

Agiscono sullo stesso recettore ipofisario, ma su scale temporali completamente diverse. Gonadorelina è il GnRH nativo e viene eliminata in pochi minuti, il che la rende lo strumento per la stimolazione pulsatile. Triptorelina persiste, il che la rende lo strumento per studiare la desensibilizzazione recettoriale. La coppia costituisce un confronto appaiato naturale.

### È disponibile un certificato di analisi?

Sì. Ogni lotto viene analizzato mediante HPLC in fase inversa per una purezza ≥99% e confermato mediante spettrometria di massa, con un COA corrispondente al lotto fornito su richiesta. Il numero di lotto del flaconcino corrisponde al documento, così che le misurazioni restino tracciabili fino a un'analisi specifica.

### Perché viene offerto solo un flaconcino da 2 mg?

Triptorelina è sufficientemente potente da far sì che il lavoro a livello recettoriale e su colture cellulari consumi in genere pochissimo materiale, per cui un flaconcino da 2 mg copre agevolmente la maggior parte dei disegni sperimentali. Mantenere un unico formato significa inoltre che un'intera serie sperimentale può di solito essere condotta con un solo lotto, eliminando la variabilità tra lotti come fattore confondente.

### Richiede una protezione particolare dalla luce?

Sì, più della maggior parte dei peptidi di queste dimensioni. Triptorelina contiene due residui di triptofano, entrambi sensibili all'ossidazione, per cui flaconcini e soluzioni vanno mantenuti al riparo dalla luce riducendo al minimo l'esposizione all'aria dello spazio di testa. Provette ambrate o aliquote avvolte in alluminio valgono il piccolo sforzo aggiuntivo.

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