# Czym jest tesamorelin? Struktura, mechanizm GHRH i przegląd badań

> Czym jest tesamorelin? Wyjaśnienie acylowanego analogu GHRH (1-44): modyfikacja trans-3-heksenoilowa, mechanizm receptorowy, historia badań klinicznych, wielkości i kontrola COA.

Strona internetowa: https://peptidemedixeu.com/pl/learn/what-is-tesamorelin/ · Peptide Medix EU · 6 min czytania · Aktualizacja: 2026-02-10

Tesamorelin to syntetyczny analog pełnego, [44-resztowego ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu](https://peptidemedixeu.com/pl/glossary/ghrh/), w którym N-końcowa tyrozyna jest połączona z grupą trans-3-heksenoilową — pojedynczą modyfikacją lipofilową zaprojektowaną w celu ograniczenia rozszczepienia przez dipeptydylopeptydazę-4 przy zachowaniu rozpoznawania przez receptor. Przy masie 5135.86 g/mol jest to największy peptyd z rodziny GHRH w tym katalogu, o masie około 1.5 raza większej niż sermorelin. Jest to również jedyny analog GHRH w tym katalogu z pełnym dopuszczeniem regulacyjnym: octan tesamorelinu jest [zatwierdzonym przez FDA](https://peptidemedixeu.com/pl/glossary/fda-approved-vs-research-grade/) lekiem na receptę, sprzedawanym pod nazwą Egrifta, i to dopuszczenie określa, jak należy go opisywać.

Niniejsza strona omawia chemię modyfikacji, mechanizm receptorowy, literaturę kliniczną i przedkliniczną oraz postępowanie laboratoryjne z materiałem klasy badawczej. Dostarczany tu [Tesamorelin](https://peptidemedixeu.com/pl/products/tesamorelin/) jest peptydem klasy badawczej przeznaczonym wyłącznie do prac in vitro i przedklinicznych i nie jest zatwierdzonym produktem farmaceutycznym.

## Pochodzenie i struktura: jedna grupa acylowa, jeden rozwiązany problem

Natywny GHRH to 44-resztowy peptyd podwzgórzowy, którego największą słabością jako środka farmakologicznego jest N-koniec. Dipeptydylopeptydaza-4 szybko odcina dwie pierwsze reszty, a ponieważ region N-końcowy jest dokładnie tym, co oddziałuje z rdzeniem transbłonowym receptora, skrócony produkt jest praktycznie nieaktywny. Każdy stabilizowany analog GHRH na rynku jest odpowiedzią na ten jeden problem, a różnią się one głównie sposobem tej odpowiedzi.

Sermorelin w ogóle go nie rozwiązuje — jest niezmodyfikowanym amidem GHRH (1–29) i ulega eliminacji w ciągu minut. Modified GRF 1-29, sprzedawany jako CJC-1295 bez DAC, ma podstawioną [resztę w pozycji](https://peptidemedixeu.com/pl/learn/peptide-sequences-explained/) 2, dzięki czemu DPP-4 nie rozpoznaje już tego miejsca. Tesamorelin obiera trzecią drogę: pozostawia sekwencję nienaruszoną, ale przyłącza sześciowęglowy nienasycony łańcuch acylowy, trans-3-heksenoil, do grupy alfa-aminowej tyrozyny 1. Zablokowanie tej grupy aminowej usuwa wolny N-koniec, którego wymaga peptydaza, a modyfikacja jest na tyle mała, że nie utrudnia oddziaływania z receptorem.

Zachowanie pełnego 44-resztowego szkieletu zamiast skrócenia do 1–29 to zamierzona różnica względem większości analogów. Praktyczne konsekwencje to dłuższa i droższa synteza oraz cząsteczka z większą liczbą reszt podatnych na degradację, ale sekwencja pozostaje w całości natywna.

## Jak prawdopodobnie działa tesamorelin

Mechanizm to prosty agonizm receptora GHRH. Wiązanie z receptorem GHRH na komórkach somatotropowych przysadki aktywuje Gs, podnosząc poziom cyklicznego AMP i aktywując kinazę białkową A, co zwiększa transkrypcję genu hormonu wzrostu i jego uwalnianie. Ponieważ oś podwzgórzowo-przysadkowa pozostaje nienaruszona, napięcie [somatostatynowe](https://peptidemedixeu.com/pl/glossary/somatostatin/) nadal przeciwdziała wydzielaniu, a sprzężenie zwrotne IGF-1 pozostaje czynne — wynikający z tego wzorzec wydzielania jest wzmocnieniem istniejącego rytmu, a nie jego zastąpieniem. Na tym polega farmakologiczna różnica między analogiem GHRH a [rekombinowanym hormonem wzrostu](https://peptidemedixeu.com/pl/glossary/recombinant/), który całkowicie omija oś i stanowi odrębną klasę produktów wydawanych wyłącznie na receptę.

Najczęściej badane dalsze efekty biologiczne tesamorelinu dotyczą tkanki tłuszczowej, a konkretnie trzewnej tkanki tłuszczowej, w której sygnalizacja hormonu wzrostu wiąże się z lipolizą. Cząsteczka ta w ogóle stała się lekiem dlatego, że gromadzenie się tłuszczu trzewnego okazało się podatne na jej działanie w populacji, w której stanowiło zdefiniowany problem kliniczny.

## Co badano dotychczas

### Badania kliniczne u ludzi

Tesamorelin ma rzeczywisty dorobek badań fazy 3, co jest rzadkością wśród peptydów w katalogu badawczym. Randomizowane badania kontrolowane placebo u osób żyjących z HIV, z lipodystrofią i nadmiarem trzewnej tkanki tłuszczowej, opisywały redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej mierzonej w TK, z towarzyszącymi zmianami parametrów lipidowych i IGF-1. Na tej podstawie octan tesamorelinu otrzymał w 2010 roku dopuszczenie FDA do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego w lipodystrofii związanej z HIV i pozostaje lekiem wydawanym wyłącznie na receptę. Późniejsze badania inicjowane przez badaczy oceniały go w innych kontekstach, w tym w odniesieniu do tłuszczu wątrobowego w stłuszczeniu wątroby związanym z HIV.

Dane te opisują zatwierdzony produkt farmaceutyczny podawany pod nadzorem lekarskim. Nie są dowodem dotyczącym peptydu klasy badawczej i żadna część tego dorobku klinicznego nie przenosi się na materiał sprzedawany do użytku laboratoryjnego.

### Przedkliniczne prace endokrynologiczne

W układach komórkowych i zwierzęcych tesamorelin stosuje się jako stabilnego, dobrze scharakteryzowanego agonistę receptora GHRH — związek porównawczy, względem którego mierzy się krótsze lub mniej stabilne analogi, oraz narzędzie do badania długotrwałego zaangażowania receptora bez eliminacji w skali minut właściwej natywnemu GHRH.

### Modele tkanki tłuszczowej i metaboliczne

Prace na zwierzętach oceniały lipolizę, rozmieszczenie złogów tkanki tłuszczowej i gospodarkę lipidową wątroby, nawiązując do obserwacji klinicznych, które motywowały rozwój leku. Nasz obszerniejszy artykuł o badaniach w lipodystrofii związanej z HIV przedstawia tę historię bardziej szczegółowo.

### Farmakologia połączeń

Ponieważ agoniści receptora GHRH i receptora sekretagogów hormonu wzrostu działają na tę samą komórkę za pośrednictwem różnych przekaźników drugiego rzędu, połączenia są powracającym schematem badawczym. W tym celu istnieje wstępnie zmieszany materiał badawczy, taki jak tesamorelin z [ipamorelinem](https://peptidemedixeu.com/pl/products/ipamorelin/); to, czy łączna sygnalizacja jest czymś więcej niż sumą efektów, pozostaje w opublikowanych pracach kwestią otwartą.

## Dostępne formy i wielkości

Tesamorelin klasy badawczej jest dostępny jako liofilizowany proszek w zamkniętych fiolkach 5 mg (85 €), 10 mg (145 €) i 20 mg (225 €). Warto zwrócić uwagę na obliczenia molowe: przy 5135.86 g/mol fiolka 5 mg zawiera jedynie około 0.97 mikromola, czyli mniej więcej dwie trzecie zawartości molowej fiolki 5 [mg sermorelinu](https://peptidemedixeu.com/pl/products/sermorelin/). Porównania „masa za masę” między analogami GHRH są zatem mylące, a właściwą podstawą eksperymentu struktura–aktywność jest dopasowanie molowe. Rodzina ta znajduje się w kategorii analogów GHRH. Zatwierdzony produkt na receptę jest wymieniony osobno jako pozycja referencyjna i nie jest sprzedawany jako materiał badawczy.

## Rekonstytucja i przechowywanie w warunkach laboratoryjnych

Obliczenie: fiolka 10 mg po rekonstytucji 2 [mL wody bakteriostatycznej](https://peptidemedixeu.com/pl/products/bacteriostatic-water/) daje 5 mg/mL, czyli 5,000 mcg/mL; 0.1 mL (10 jednostek na strzykawce U-100) zawiera 500 mcg. W ujęciu molowym 5 mg/mL peptydu o masie 5135.86 g/mol to około 973 mikromoli na litr — nieco poniżej 1 mM, co stanowi wygodny punkt odniesienia przy planowaniu rozcieńczeń seryjnych do stężeń nanomolowych stosowanych w testach receptorowych.

Postępowanie jest zgodne z ogólnymi zasadami dla długiego, częściowo hydrofobowego peptydu. Rozcieńczalnik należy dodawać powoli po ściance fiolki, obracać fiolkę ruchem kolistym zamiast nią wstrząsać i przed użyciem odczekać do pełnego rozpuszczenia; łańcuch acylowy zwiększa aktywność powierzchniową, więc gwałtowne mieszanie częściej niż w przypadku krótkich peptydów hydrofilowych powoduje pienienie i agregację. Metionina w sekwencji jest wrażliwa na utlenianie, dlatego roztwory podstawowe chroni się przed powietrzem i światłem. Liofilizowane fiolki przechowuje się w temperaturze −20 °C lub niższej, chroniąc przed wilgocią; materiał po rekonstytucji dzieli się na porcje i przechowuje w chłodzie. Szczegóły zawiera przewodnik po przechowywaniu peptydów.

## Czystość, COA i sposób odczytu

Każda partia jest oczyszczana metodą HPLC w odwróconym układzie faz do czystości co najmniej 99%, z potwierdzeniem masy i certyfikatem przypisanym do partii. W przypadku tesamorelinu największe znaczenie mają dwie kontrole. Po pierwsze, grupa acylowa to sama istota cząsteczki: zmierzona masa powinna odpowiadać 5135.86 g/mol, a niezmodyfikowany GHRH (1–44) byłby lżejszy o około 96 Da. Masa odpowiadająca peptydowi nieacylowanemu oznacza, że materiał nie jest tesamorelinem, niezależnie od etykiety. Po drugie, rozdzielczość ma większe znaczenie przy 44 resztach niż przy 7 czy 15. Sekwencje delecyjne różniące się jedną resztą są charakterystycznym zanieczyszczeniem długich syntez i mogą eluować blisko związku docelowego, dlatego symetryczny pojedynczy pik na dobrze rozdzielonym chromatogramie jest dowodem potwierdzającym podaną wartość. Nasz przewodnik po odczytywaniu COA opisuje, jak ocenić oba aspekty.

## Status regulacyjny

Octan tesamorelinu jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę, zatwierdzonym przez FDA w 2010 roku do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego w lipodystrofii związanej z HIV. Produkty na receptę są wytwarzane zgodnie ze standardami farmaceutycznymi, dostarczane przez regulowane kanały i stosowane pod nadzorem lekarskim. Wyniki badań klinicznych uzyskane z zatwierdzonym produktem nie przenoszą się na materiał badawczy.

## Pokrewne peptydy i dalsza lektura

Bezpośrednie porównanie strukturalne i farmakokinetyczne z najkrótszym członkiem rodziny przedstawia zestawienie tesamorelin vs sermorelin. Modified GRF 1-29 oraz CJC-1295 z DAC reprezentują dwie kolejne strategie stabilizacji przy tym samym receptorze, podczas gdy ipamorelin i GHRP działają zamiast tego na receptor sekretagogów hormonu wzrostu. Szerszy kontekst zawiera centrum wiedzy o osi hormonu wzrostu i IGF.

## Najczęstsze pytania

### Czym jest tesamorelin?

Tesamorelin to syntetyczny analog pełnego, 44-resztowego ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu, zmodyfikowany grupą trans-3-heksenoilową przyłączoną do grupy alfa-aminowej N-końcowej tyrozyny. Ma masę 5135.86 g/mol i numer CAS 218949-48-5. Działa jako agonista receptora GHRH na komórkach somatotropowych przysadki.

### Jaką funkcję pełni grupa trans-3-heksenoilowa?

Blokuje wolną N-końcową grupę aminową, której dipeptydylopeptydaza-4 potrzebuje do odcięcia dwóch pierwszych reszt GHRH. Ponieważ region N-końcowy jest dokładnie tym, co oddziałuje z rdzeniem transbłonowym receptora, takie rozszczepienie inaktywowałoby peptyd. Łańcuch acylowy jest na tyle mały, że stabilizuje cząsteczkę, nie utrudniając oddziaływania z receptorem.

### Czym tesamorelin różni się od sermorelinu i CJC-1295?

Wszystkie trzy są agonistami receptora GHRH, różniącymi się sposobem ochrony przed degradacją. Sermorelin to niezmodyfikowany amid GHRH (1-29), eliminowany w ciągu minut. Modified GRF 1-29, sprzedawany jako CJC-1295 bez DAC, ma podstawioną resztę w pozycji 2. Tesamorelin zachowuje pełną, 44-resztową sekwencję natywną i zamiast tego blokuje N-koniec grupą acylową.

### Czy tesamorelin jest zatwierdzonym lekiem?

Tak. Octan tesamorelinu otrzymał w 2010 roku dopuszczenie FDA do redukcji nadmiaru tłuszczu brzusznego w lipodystrofii związanej z HIV i jest lekiem wydawanym wyłącznie na receptę. Dopuszczenie to dotyczy produktu farmaceutycznego wytwarzanego zgodnie ze standardami farmaceutycznymi i stosowanego pod nadzorem lekarskim. Peptyd klasy badawczej sprzedawany do użytku laboratoryjnego jest innym produktem i nie daje żadnej z tych gwarancji.

### Co wykazały badania kliniczne tesamorelinu?

Randomizowane badania fazy 3 kontrolowane placebo u osób żyjących z HIV, z lipodystrofią i nadmiarem trzewnej tkanki tłuszczowej, opisywały redukcję trzewnej tkanki tłuszczowej mierzonej w TK, wraz ze zmianami parametrów lipidowych i IGF-1. Późniejsze prace inicjowane przez badaczy oceniały tłuszcz wątrobowy w stłuszczeniu wątroby związanym z HIV. Wyniki te opisują zatwierdzony produkt, a nie materiał badawczy.

### Dlaczego tesamorelin jest cięższy od innych peptydów GHRH?

Ponieważ zachowuje pełny, 44-resztowy szkielet GHRH zamiast skrócenia do reszt od 1 do 29, a dodatkowo zawiera łańcuch acylowy. Przy 5135.86 g/mol ma masę około 1.5 raza większą niż sermorelin. W praktyce fiolka 5 mg zawiera jedynie około 0.97 mikromola, więc porównania „masa za masę” z krótszymi analogami są mylące i konieczne jest dopasowanie molowe.

### Jaka kontrola tożsamości jest specyficzna dla tesamorelinu?

Grupa acylowa to sama istota cząsteczki, więc testem jest masa. Zmierzona masa powinna odpowiadać 5135.86 g/mol; niezmodyfikowany GHRH (1-44) byłby lżejszy o około 96 Da. Masa odpowiadająca peptydowi nieacylowanemu oznacza, że materiał nie jest tesamorelinem, niezależnie od etykiety. Przy 44 resztach większe znaczenie ma również rozdzielczość chromatograficzna, ponieważ sekwencje z delecją pojedynczej reszty mogą eluować blisko związku docelowego.

### Jak przechowuje się tesamorelin klasy badawczej?

Liofilizowane fiolki przechowuje się w temperaturze minus 20 stopni Celsjusza lub niższej, chroniąc przed światłem i wilgocią. Roztwór po rekonstytucji dzieli się na porcje i przechowuje w chłodzie, aby pojedynczy pojemnik nie był wielokrotnie ogrzewany i ponownie schładzany. Metionina w sekwencji jest wrażliwa na utlenianie, dlatego roztwory podstawowe chroni się przed powietrzem i światłem, a łańcuch acylowy sprawia, że peptyd łatwo się pieni, jeśli jest wstrząsany zamiast obracany ruchem kolistym.

## Powiązane produkty

- [Tesamorelin](https://peptidemedixeu.com/pl/products/tesamorelin/): od 72 €

---

Wyłącznie do badań laboratoryjnych. Ta strona ma charakter informacji naukowej i edukacyjnej. Wymienione tu materiały są sprzedawane wyłącznie do badań laboratoryjnych in vitro prowadzonych przez wykwalifikowanych specjalistów — nie do stosowania u ludzi ani zwierząt — a żadna treść na tej stronie nie stanowi porady medycznej.