# O que é a hexarelin? Estrutura, mecanismo GHS-R1a e CD36 e panorama da investigação > O que é a hexarelin? O análogo estabilizado do GHRP-6 que se liga ao GHS-R1a e ao CD36 cardíaco — estrutura, mecanismo, historial de investigação, pureza e verificação do COA. Página web: https://peptidemedixeu.com/pt/learn/what-is-hexarelin/ · Peptide Medix EU · 7 min de leitura · Atualizado: 2026-01-26 A hexarelin é um péptido libertador da hormona de crescimento (GHRP) sintético de seis resíduos, com a sequência His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, desenvolvido como análogo metabolicamente estabilizado do [GHRP-6](https://peptidemedixeu.com/pt/products/ghrp-6/) e estudado tanto como agonista do recetor dos secretagogos da hormona de crescimento (GHS-R1a) como ligando do recetor scavenger cardíaco CD36. Esse perfil de duplo alvo é o que torna a hexarelin distintiva na literatura sobre secretagogos: uma parte substancial do seu historial publicado diz respeito a modelos cardiovasculares nos quais a libertação de hormona de crescimento não explica as observações descritas. A Peptide Medix EU fornece a hexarelin como pó liofilizado em frascos selados de 2 mg e 5 mg, na gama de GHRP e secretagogos. É disponibilizada estritamente como produto [químico de investigação para trabalho in vitro](https://peptidemedixeu.com/pt/glossary/in-vitro/) e laboratorial pré-clínico. ## O que é a hexarelin? A hexarelin é um hexapéptido sintético, também catalogado como examorelin e EP-23905. Pertence à família [GHRP](https://peptidemedixeu.com/pt/glossary/ghrp/) — péptidos curtos que estimulam os somatotrofos hipofisários através do recetor da grelina (GHS-R1a) e não através do recetor da GHRH. Quimicamente, é uma molécula pequena e totalmente sintética: fórmula molecular C47H58N12O6, massa molecular 887,04 g/mol, número CAS 140703-51-1, com uma amida C-terminal. Na utilização laboratorial, a [hexarelin funciona](https://peptidemedixeu.com/pt/products/hexarelin/) como agonista de referência. Quando um estudo necessita de um ligando do GHS-R1a bem caracterizado e de elevada eficácia para avaliar comparativamente um secretagogo mais recente, a hexarelin é um dos compostos a que a literatura recorre, a par do GHRP-2 e da ipamorelin. ## Origem e estrutura A série GHRP teve origem no trabalho de Cyril Bowers com derivados da encefalina nas décadas de 1970 e 1980, que produziu o GHRP-6. A hexarelin foi desenvolvida a partir desse esqueleto por Romano Deghenghi e colegas no início da década de 1990. Os dois péptidos diferem num único grupo metilo: o D-triptofano na posição 2 do GHRP-6 é substituído por 2-metil-D-triptofano na hexarelin. Essa substituição é uma manobra clássica de estabilização de péptidos. Acrescentar volume estérico junto ao anel de indol foi descrito como abrandando a eliminação enzimática e aumentando a potência no recetor, e os aminoácidos D nas posições 2 e 5 já protegem o esqueleto contra as aminopeptidases que eliminariam rapidamente um hexapéptido totalmente L. A amida C-terminal elimina o carboxilato livre, mais uma característica de estabilidade partilhada por toda a família GHRP. Estruturalmente, a hexarelin não tem qualquer semelhança com a própria hormona de crescimento nem homologia significativa com a GHRH. É um peptidomimético do núcleo ativo da grelina e não um fragmento de qualquer hormona humana, razão pela qual a classe GHRP é descrita como uma família de secretagogos sintéticos e não como análogos. ## Como se pensa que a hexarelin atua O mecanismo principal descrito para a hexarelin é o agonismo do GHS-R1a, um recetor acoplado a proteína G expresso nos somatotrofos hipofisários e no núcleo arqueado do hipotálamo. A ocupação do recetor está acoplada à sinalização Gq/fosfolipase C, à produção de trifosfato de inositol e a um aumento do cálcio intracelular, que em preparações hipofisárias está associado à libertação de grânulos secretores. Trabalhos publicados descrevem também uma interação permissiva com o tónus endógeno de GHRH e um antagonismo funcional parcial da somatostatina, pelo que a amplitude da resposta observada em animais intactos depende do estado hipotalâmico no momento da administração e não apenas do péptido. O segundo braço do mecanismo, mais invulgar, é o CD36. A ligação da hexarelin a este recetor scavenger foi descrita em preparações de membranas cardíacas, e o CD36 é expresso em cardiomiócitos, macrófagos e endotélio. Como o CD36 não é uma via da hormona de crescimento, os efeitos descritos em modelos cardíacos — incluindo em animais hipofisectomizados ou com défice de GH — são geralmente atribuídos a esta via e não ao eixo somatotrófico. Os investigadores usam a hexarelin, em parte, como sonda farmacológica para separar as duas. Uma terceira característica mecanística descrita de forma consistente na literatura sobre GHRP é a dessensibilização do recetor. A exposição contínua ou muito repetida atenua a resposta secretora de uma forma que a exposição pulsátil não atenua, uma propriedade atribuída à internalização do GHS-R1a. Qualquer desenho experimental que utilize a hexarelin em mais do que um único ponto temporal tem de ter isto em conta. ## O que a investigação examinou ### Hormona de crescimento e eixo IGF-1 Trabalho hipofisário em roedores e em células, a partir da década de 1990, descreveu a hexarelin como um dos secretagogos mais potentes da sua geração, produzindo libertação de GH de maior amplitude do que o GHRP-6 em comparações emparelhadas. Foram realizados estudos de farmacologia humana durante o seu desenvolvimento clínico, que descreveram libertação de GH após administração intravenosa, [subcutânea](https://peptidemedixeu.com/pt/glossary/subcutaneous/), intranasal e oral, com biodisponibilidade progressivamente menor ao longo dessas vias. O desenvolvimento não avançou até à aprovação, e não existe produto comercializado. As respostas de IGF-1 a jusante foram medidas em parte desse trabalho como resultado secundário. ### Modelos cardíacos e vasculares A literatura cardiovascular é a razão pela qual a hexarelin continua em circulação como ferramenta de investigação. Estudos em roedores em modelos de isquemia-reperfusão e pós-enfarte descreveram alterações nos parâmetros contráteis cardíacos e em marcadores de sobrevivência dos cardiomiócitos, e observações comparáveis em animais com défice de GH apontaram para uma via independente da GH. Estudos de ligação identificaram posteriormente o CD36 como o alvo relevante. Este corpo de trabalho é pré-clínico; os parâmetros são medições hemodinâmicas e histológicas em animais, não resultados clínicos. ### Seletividade e libertação hormonal fora do alvo Ao contrário da ipamorelin, a hexarelin não é um secretagogo seletivo. Trabalho publicado em humanos e animais descreveu elevações concomitantes de cortisol, ACTH e prolactina, uma consideração importante quando um desenho de estudo necessita de um sinal de GH limpo. Este contraste é a base prática para escolher entre os dois compostos e é examinado em pormenor na nossa comparação hexarelin [vs ipamorelin](https://peptidemedixeu.com/pt/products/ipamorelin/). ### Músculo esquelético e modelos metabólicos Literaturas pré-clínicas menores examinaram a hexarelin em modelos de perda muscular e de caquexia e em preparações de tecido adiposo, geralmente como um dos grupos numa análise mais ampla da farmacologia do recetor da grelina. Trata-se de resultados exploratórios em animais e em cultura celular e não de um consenso de investigação estabelecido. ## Formas e formatos fornecidos O frasco de 2 mg adequa-se a séries in vitro curtas e a ensaios de recetores; o frasco de 5 mg é a unidade mais económica quando um laboratório realiza preparações repetidas a partir de um único lote e pretende evitar variações entre lotes a meio do estudo. As considerações de encomenda são abordadas separadamente no nosso guia de compra da hexarelin. ## Reconstituição e armazenamento em contexto laboratorial A hexarelin é enviada como bolo liofilizado e reconstituída com [água bacteriostática para trabalho com várias retiradas](https://peptidemedixeu.com/pt/products/bacteriostatic-water/) ou com água estéril quando um conservante interferiria com o ensaio. O solvente é dirigido pela parede do frasco e não sobre o bolo, e o frasco é rodado suavemente em vez de agitado; o pequeno hexapéptido dissolve-se facilmente, e a agitação vigorosa produz sobretudo espuma, que dificulta uma retirada exata. A aritmética da concentração é um cálculo laboratorial simples. Um frasco de 5 mg perfeito com 2 mL de diluente dá 2,5 mg/mL, ou 2500 mcg/mL; 0,1 mL retirados numa seringa U-100 (a marca das 10 unidades) contêm 250 mcg de péptido. O mesmo frasco de 5 mg perfeito com 5 mL dá 1 mg/mL e 100 mcg por 0,1 mL. O método completo está no nosso guia de reconstituição, com a aritmética em «Cálculos de reconstituição explicados». Os frascos liofilizados selados são mantidos a −20 °C, protegidos da luz e da humidade. O material reconstituído é mantido a 2–8 °C e utilizado dentro da janela do estudo; quando uma série decorre ao longo de semanas, a divisão em alíquotas em [frascos vazios estéreis](https://peptidemedixeu.com/pt/products/sterile-empty-vials/) e a congelação evitam a congelação e descongelação repetidas de uma única solução-mãe. A prática geral está resumida em «Como armazenar péptidos». ## Pureza, COA e como o ler Cada lote de hexarelin é fornecido com um certificado de análise correspondente ao número de lote do frasco. Os dois elementos com mais peso são o cromatograma de HPLC, que indica a pureza como a fração do pico principal na área total dos picos, e o resultado de espectrometria de massa, que confirma a identidade face aos 887,04 g/mol esperados. Uma pureza superior a 99% e uma [massa observada](https://peptidemedixeu.com/pt/learn/mass-spectrometry-peptide-identity/) coincidente com o valor teórico dentro da tolerância do instrumento indicam, em conjunto, que o frasco contém a molécula pretendida e pouco mais. Vale a pena verificar dois pormenores específicos deste composto. Primeiro, o espetro de massa deve ser coerente com o análogo 2-metil-triptofano e não com o GHRP-6, uma vez que o par difere apenas em 14 Da — uma diferença que uma leitura descuidada poderia não detetar. Segundo, o contraião deve ser indicado: os péptidos purificados por cromatografia de fase reversa chegam habitualmente como sal de TFA, e o teor de sal afeta a massa líquida de péptido no frasco. O nosso guia de leitura de um COA de péptidos analisa um certificado completo linha a linha. ## Estatuto regulamentar A hexarelin não tem autorização de introdução no mercado nos Estados Unidos nem noutro lado. O desenvolvimento clínico na década de 1990 não resultou num produto aprovado, pelo que não existe medicamento de referência nem rotulagem aprovada. A hexarelin consta também como substância proibida no desporto ao abrigo das regras antidopagem relativas aos secretagogos da hormona de crescimento. ## Péptidos relacionados e leituras adicionais Na mesma família de recetores, a ipamorelin é a contrapartida seletiva, o GHRP-2 a orientada para a potência e o GHRP-6 o esqueleto de origem a partir do qual a hexarelin foi construída. Os investigadores que associam um secretagogo a um composto do lado da GHRH recorrem geralmente à gama de análogos da GHRH. Um contexto mais amplo sobre como estas classes se articulam encontra-se na nossa visão geral da investigação em crescimento muscular e no guia central de investigação sobre hipófise e hipotálamo. ## Perguntas frequentes ### Para que é utilizada a hexarelin na investigação? É utilizada como secretagogo de referência da hormona de crescimento em trabalho de farmacologia hipofisária e de recetores, e como sonda farmacológica em modelos cardíacos, onde a sua ligação ao recetor scavenger CD36 permite aos investigadores separar observações dependentes e independentes do GHS-R1a. Todo o trabalho publicado é in vitro ou pré-clínico. ### Em que difere a hexarelin do GHRP-6? Num grupo metilo. O D-triptofano na posição 2 do GHRP-6 é substituído por 2-metil-D-triptofano na hexarelin, uma substituição descrita como abrandando a eliminação enzimática e aumentando a potência no GHS-R1a. As duas moléculas diferem em 14 Da, o que importa ao confirmar a identidade num espetro de massa. ### A hexarelin é seletiva para a libertação de hormona de crescimento? Não. Trabalho publicado de farmacologia em animais e humanos descreveu elevações concomitantes de cortisol, ACTH e prolactina a par da GH. A ipamorelin é o membro seletivo da família; a hexarelin não, o que é uma consideração de desenho quando um estudo necessita de um sinal de GH isolado. ### Qual é a ligação ao CD36? Estudos de ligação em preparações de membranas cardíacas identificaram o CD36, um recetor scavenger expresso em cardiomiócitos e endotélio, como um segundo alvo da hexarelin. As observações em modelos animais com défice de GH que não podiam ser explicadas pela libertação de hormona de crescimento são geralmente atribuídas a esta via na literatura. ### Que massa molecular deve constar do COA? 887,04 g/mol para o péptido livre, fórmula C47H58N12O6, CAS 140703-51-1. A massa observada no traçado de espectrometria de massa deve coincidir com esse valor dentro da tolerância do instrumento, e o certificado deve também indicar o contraião, uma vez que a purificação em fase reversa deixa tipicamente o péptido como sal de TFA. ### Como se armazena a hexarelin em laboratório? Frascos liofilizados selados a −20 °C, protegidos da luz e da humidade. Depois de reconstituído, o material é mantido a 2–8 °C e utilizado dentro da janela do estudo; para trabalho mais longo, a divisão em alíquotas em frascos vazios estéreis e a congelação evitam a congelação e descongelação repetidas de uma única solução-mãe. ### A hexarelin é um medicamento aprovado? Não. O desenvolvimento clínico na década de 1990 não conduziu a um produto aprovado em lado nenhum, pelo que não existe medicamento de referência nem rotulagem aprovada. O material aqui fornecido destina-se a investigação laboratorial. ## Produtos relacionados - [Hexarelin](https://peptidemedixeu.com/pt/products/hexarelin/): desde 38 € --- Exclusivamente para uso em investigação laboratorial. Esta página é disponibilizada para fins de informação científica e educativa. Os materiais aqui referidos são vendidos exclusivamente para investigação laboratorial in vitro por profissionais qualificados — não se destinam a uso humano ou veterinário, e nada nesta página constitui aconselhamento médico.