Rapamycine (sirolimus) — onderzoekskwaliteit

Referentievermelding, uitsluitend op recept. Rapamycine, generiek bekend als sirolimus, is een receptplichtig geneesmiddel. Het staat in deze institutionele catalogus als referentievermelding, zodat laboratoria en klinieken de verbinding, de chemie en de regelgevende status ervan kunnen identificeren. Het wordt uitsluitend geleverd op vertoon van een geldig recept of institutionele machtiging, en hier wordt geen informatie gegeven over aanschaf, dosering of toediening.

Sirolimus is een natuurproduct: een macrocyclisch lacton met een ring van 31 atomen, geïsoleerd uit Streptomyces hygroscopicus in een bodemmonster van Rapa Nui, waaraan de naam rapamycine is ontleend voordat sirolimus als generieke naam werd aangenomen. De formule is C51H79NO13 met 914.17 g/mol, en het is praktisch onoplosbaar in water maar lost op in ethanol, methanol en DMSO; daarom wordt celkweekwerk ermee uitgevoerd tegen een controle met hetzelfde oplosmiddel. Mechanistisch is het ongewoon doordat het via een tussenliggend eiwit werkt in plaats van direct aan zijn doelwit te binden: het vormt eerst een complex met het cytosolische immunofiline FKBP12, en dat complex bindt vervolgens aan het FRB-domein van mTOR. De bewaring volgt de goedgekeurde productetikettering, in de originele verzegelde verpakking en beschermd tegen licht.