Rapamycin (Sirolimus) — grau de investigação

Ficha de referência de medicamento sujeito a receita médica. A rapamicina, conhecida genericamente como sirolímus, é um medicamento sujeito a receita médica. Figura neste catálogo institucional como entrada de referência, para que laboratórios e clínicas possam identificar o composto, a sua química e o seu estatuto regulamentar. É fornecida apenas mediante receita válida ou autorização institucional, e não é aqui fornecida qualquer orientação sobre obtenção, dosagem ou administração.

O sirolímus é um produto natural: uma lactona macrocíclica de 31 membros isolada de Streptomyces hygroscopicus numa amostra de solo de Rapa Nui, de onde provém o nome rapamicina, antes de sirolímus ser adotado como denominação genérica. A sua fórmula é C51H79NO13, com 914.17 g/mol, e é praticamente insolúvel em água, dissolvendo-se em etanol, metanol e DMSO, razão pela qual o trabalho em cultura celular com ela é realizado face a um controlo com solvente equivalente. Do ponto de vista mecanístico, é invulgar por atuar através de uma proteína intermediária em vez de se ligar diretamente ao seu alvo: forma primeiro um complexo com a imunofilina citosólica FKBP12, e esse complexo liga-se depois ao domínio FRB da mTOR. O armazenamento segue a rotulagem aprovada do produto, na embalagem original selada e ao abrigo da luz.