MK-2866 (Ostarine)

SARM's werden ontworpen rond een farmacologische vraag: of een ligand de androgeenreceptor kan aanspreken met weefselselectieve gevolgen stroomafwaarts — meetbare anabole activiteit in spier en bot, met een ander profiel in de prostaat en ander reproductief weefsel dan dat van testosteron of synthetische anabole steroïden. Die selectiviteit wordt doorgaans toegeschreven aan ligandspecifieke receptorconformaties, verschillende rekrutering van coregulatoren en het ontbreken van omzetting door 5-alfa-reductase en aromatase, aangezien ostarine geen steroïde is.

Ostarine heeft de langste ontwikkelingsgeschiedenis van de verbindingen in deze klasse, gecatalogiseerd als enobosarm, GTx-024 en S-22, en het is een arylpropionamide, een chemotype dat voortkwam uit vroeg onderzoek naar niet-steroïdale anti-androgenen en niet uit het modificeren van een steroïdskelet. Met 389.33 g/mol en formule C19H14F3N3O3 bevat het geen steroïd ringsysteem, en het is geen substraat voor aromatase of 5-alfa-reductase, zodat de metabolietchemie die de interpretatie van testosteronstudies bemoeilijkt niet optreedt. Uit materiaal dat getest is op ten minste 98% volgens HPLC zijn twee formaten leverbaar: zestig capsules van 10 mg voor een vaste hoeveelheid per eenheid, en 30 mL met 20 mg/mL voor verdunningsreeksen. Een omvangrijke aparte literatuur behandelt de detectie van de moederverbinding en haar metabolieten in de dopingcontrole.