GHRH

Il GHRH (ormone di rilascio dell'ormone della crescita) è un peptide di 44 amminoacidi rilasciato in modo pulsatile dal nucleo arcuato ipotalamico. Raggiunge l'ipofisi anteriore attraverso la circolazione portale ipofisaria e lega GHRHR, un GPCR di classe B sulle cellule somatotrope, aumentando il cAMP e innescando la sintesi e il rilascio dell'ormone della crescita.

Perché gli analoghi si fermano al residuo 29

L'attività biologica risiede nel frammento N-terminale: il GHRH(1-29), noto come sermorelin, conserva una potenza sostanzialmente piena. Il GHRH nativo viene scisso rapidamente dalla DPP-4 in posizione Ala2, con un'emivita plasmatica di pochi minuti, per cui gli analoghi di ricerca modificano quel sito. CJC-1295 senza DAC (Mod GRF 1-29) presenta quattro sostituzioni che resistono a DPP-4 e tripsina, mentre Tesamorelin aggiunge un gruppo trans-3-esenoile all'N-terminale dell'intera sequenza di 44 residui.

Perché è importante

Gli analoghi del GHRH agiscono a monte, sull'ipofisi, per cui il rilascio che evocano resta pulsatile e soggetto al feedback della somatostatina: un punto di partenza meccanicisticamente diverso dall'ormone della crescita esogeno. Negli studi pubblicati vengono spesso studiati insieme a un GHRP, perché i due agiscono attraverso recettori distinti.

Termini correlati

secretagogo dell'ormone della crescita · IGF-1. Si consultino gli analoghi del GHRH, si veda Sermorelin, oppure il confronto Tesamorelin vs Sermorelin.