GHRH

La GHRH (hormona liberadora de la hormona del crecimiento) es un péptido de 44 aminoácidos liberado de forma pulsátil desde el núcleo arcuato hipotalámico. Llega a la adenohipófisis a través de la circulación portal hipofisaria y se une al GHRHR, un GPCR de clase B de las células somatotropas, lo que eleva el AMPc y desencadena la síntesis y liberación de la hormona del crecimiento.

Por qué los análogos terminan en el residuo 29

La actividad biológica reside en el fragmento N-terminal: la GHRH(1-29), conocida como sermorelin, conserva prácticamente toda la potencia. La GHRH nativa es escindida rápidamente por la DPP-4 en la posición Ala2, lo que le da una semivida plasmática de solo unos minutos, por lo que los análogos de investigación modifican ese sitio. CJC-1295 sin DAC (Mod GRF 1-29) incorpora cuatro sustituciones que resisten la DPP-4 y la tripsina, mientras que tesamorelin añade un grupo trans-3-hexenoílo al extremo N-terminal de la secuencia completa de 44 residuos.

Por qué es importante

Los análogos de GHRH actúan aguas arriba, sobre la hipófisis, por lo que la liberación que provocan sigue siendo pulsátil y está sujeta a la retroalimentación de la somatostatina, un punto de partida mecanísticamente distinto del de la hormona del crecimiento exógena. En los trabajos publicados se estudian con frecuencia junto con un GHRP, porque ambos actúan a través de receptores distintos.

Términos relacionados

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