GHRH

GHRH (somatoliberyna, hormon uwalniający hormon wzrostu) to 44-aminokwasowy peptyd wydzielany pulsacyjnie z jądra łukowatego podwzgórza. Dociera do przedniego płata przysadki przez krążenie wrotne przysadki i wiąże się z GHRHR, receptorem GPCR klasy B na somatotrofach, zwiększając stężenie cAMP i wyzwalając syntezę oraz uwalnianie hormonu wzrostu.

Dlaczego analogi kończą się na reszcie 29

Aktywność biologiczna mieści się we fragmencie N-końcowym: GHRH(1-29), znany jako sermorelin, zachowuje zasadniczo pełną siłę działania. Natywny GHRH jest szybko rozcinany przez DPP-4 w pozycji Ala2, co daje okres półtrwania w osoczu wynoszący zaledwie kilka minut, dlatego analogi badawcze modyfikują to miejsce. CJC-1295 bez DAC (Mod GRF 1-29) zawiera cztery podstawienia zapewniające oporność na DPP-4 i trypsynę, natomiast Tesamorelin ma dołączoną grupę trans-3-heksenoilową na N-końcu pełnej, 44-resztowej sekwencji.

Dlaczego to ważne

Analogi GHRH działają na wyższym piętrze osi, na przysadkę, więc wywoływane przez nie uwalnianie pozostaje pulsacyjne i podlega hamowaniu zwrotnemu przez somatostatynę — to mechanistycznie inny punkt wyjścia niż egzogenny hormon wzrostu. W opublikowanych pracach często bada się je razem z GHRP, ponieważ obie grupy działają przez odrębne receptory.

Powiązane terminy

sekretagog hormonu wzrostu · IGF-1. Przeglądaj analogi GHRH, zob. Sermorelin lub porównanie Tesamorelin vs Sermorelin.