GHRH

A GHRH (hormona libertadora da hormona de crescimento) é um péptido de 44 aminoácidos libertado de forma pulsátil pelo núcleo arqueado do hipotálamo. Chega à adeno-hipófise através da circulação porta hipofisária e liga-se ao GHRHR, um GPCR da classe B dos somatotrofos, aumentando o cAMP e desencadeando a síntese e a libertação da hormona de crescimento.

Porque os análogos terminam no resíduo 29

A atividade biológica reside no fragmento N-terminal: a GHRH(1-29), conhecida como sermorelin, mantém essencialmente toda a potência. A GHRH nativa é rapidamente clivada pela DPP-4 na posição Ala2, o que lhe confere uma semivida plasmática de apenas alguns minutos, pelo que os análogos de investigação modificam esse local. O CJC-1295 sem DAC (Mod GRF 1-29) apresenta quatro substituições que resistem à DPP-4 e à tripsina, enquanto o Tesamorelin acrescenta um grupo trans-3-hexenoílo ao terminal N da sequência completa de 44 resíduos.

Porque é importante

Os análogos da GHRH atuam a montante, na hipófise, pelo que a libertação que induzem continua a ser pulsátil e sujeita ao feedback da somatostatina — um ponto de partida mecanisticamente diferente da hormona de crescimento exógena. Nos trabalhos publicados são frequentemente estudados em conjunto com um GHRP, porque os dois atuam através de recetores distintos.

Termos relacionados

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