Intranasaal

Bij intranasale toediening wordt een oplossing aangebracht op het respiratoire en olfactorische epitheel van de neusholte, waar een dun, dicht doorbloed slijmvlies absorptie rechtstreeks in de systemische circulatie mogelijk maakt zonder eerst de lever te passeren. Het totale absorberende oppervlak bij de mens is slechts ongeveer 150 cm², en mucociliaire klaring voert afgezette vloeistof binnen ongeveer vijftien tot twintig minuten af naar de keelholte, dus het absorptievenster is kort.

Waarom de intranasale route ertoe doet in peptideonderzoek

Twee eigenschappen trekken onderzoekers aan. Ten eerste verhoogt het vermijden van first-passmetabolisme voor veel peptiden de biologische beschikbaarheid boven orale waarden, al blijft die ruim onder subcutane waarden en is ze sterk afhankelijk van de formulering. Ten tweede bieden de reuk- en trigeminuszenuwbanen een veronderstelde route naar het centrale zenuwstelsel die de bloed-hersenbarrière omzeilt; dit is onderzocht in dierstudies en kleine studies bij mensen met oxytocine, insuline en de Russische regulatoire peptiden, en het bewijs blijft onderwerp van actief debat in plaats van uitgemaakt.

De formulering is de beperkende variabele. Onderzoekssprays zijn waterige oplossingen met een conserveermiddel en een tonisch middel, die doorgaans 50 tot 100 µL per verstuiving afgeven, en hun stabiliteit na menging hangt af van de keuze van hulpstoffen. Zie onze neussprayformaten, de vermelding van Semax-neusspray en de gids over formulering van neussprays.

Gerelateerde termen

hydrofiel · reconstitutieset voor neusspray