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Intranasal

La vía intranasal atraviesa la mucosa nasal y evita el metabolismo de primer paso. Superficie, aclaramiento mucociliar y el debate sobre la vía nariz-cerebro.

La administración intranasal deposita una solución sobre el epitelio respiratorio y olfativo de la cavidad nasal, donde una mucosa fina y densamente vascularizada permite la absorción directa a la circulación sistémica sin pasar antes por el hígado. La superficie total de absorción en humanos es de solo unos 150 cm², y el aclaramiento mucociliar arrastra el líquido depositado hacia la faringe en unos quince a veinte minutos, por lo que la ventana de absorción es breve.

Por qué importa la vía intranasal en la investigación con péptidos

Dos propiedades atraen a los investigadores. En primer lugar, evitar el metabolismo de primer paso eleva la biodisponibilidad por encima de las cifras orales en muchos péptidos, aunque sigue muy por debajo de los valores subcutáneos y depende mucho de la formulación. En segundo lugar, las vías de los nervios olfativo y trigémino ofrecen una ruta hipotética hacia el sistema nervioso central que sortea la barrera hematoencefálica; se ha examinado en estudios en animales y en pequeños estudios en humanos con oxitocina, insulina y los péptidos reguladores rusos, y la evidencia sigue siendo objeto de debate activo, no una cuestión resuelta.

La formulación es la variable limitante. Los aerosoles de investigación son soluciones acuosas con un conservante y un agente de tonicidad que suelen administrar de 50 a 100 µL por pulsación, y su estabilidad una vez mezclados depende de la elección de los excipientes. Consulte nuestros formatos en aerosol nasal, la ficha del aerosol nasal de Semax y la guía de formulación de aerosoles nasales.

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