Intranasal

A administração intranasal coloca uma solução sobre o epitélio respiratório e olfativo da cavidade nasal, onde uma mucosa fina e densamente vascularizada permite a absorção direta para a circulação sistémica sem passar primeiro pelo fígado. A área total de absorção em humanos é de apenas cerca de 150 cm², e a depuração mucociliar arrasta o líquido depositado em direção à faringe em cerca de quinze a vinte minutos, pelo que a janela de absorção é curta.

Porque a via intranasal é importante na investigação de péptidos

Há duas propriedades que atraem os investigadores. Primeiro, evitar o metabolismo de primeira passagem eleva a biodisponibilidade acima dos valores orais para muitos péptidos, embora se mantenha bem abaixo dos valores subcutâneos e seja altamente dependente da formulação. Segundo, as vias dos nervos olfativo e trigémeo oferecem uma rota hipotética para o sistema nervoso central que contorna a barreira hematoencefálica; isto foi examinado em estudos em animais e em pequenos estudos em humanos com oxitocina, insulina e os péptidos reguladores russos, e a evidência continua a ser ativamente debatida e não está estabelecida.

A formulação é a variável limitante. Os sprays de investigação são soluções aquosas com um conservante e um agente de tonicidade, que normalmente administram 50 a 100 µL por atuação, e dependem da escolha dos excipientes para a estabilidade depois de preparados. Veja os nossos formatos em spray nasal, a ficha do Semax em spray nasal e o guia de formulação de sprays nasais.

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