Glossar
Intranasal
Intranasale Gabe überwindet die Nasenschleimhaut und umgeht den First-Pass-Metabolismus. Resorptionsfläche, mukoziliäre Clearance und die Nose-to-Brain-Debatte.
Bei der intranasalen Gabe wird eine Lösung auf das respiratorische und olfaktorische Epithel der Nasenhöhle aufgebracht, wo eine dünne, dicht vaskularisierte Schleimhaut die Resorption direkt in den systemischen Kreislauf ermöglicht, ohne vorher die Leber zu passieren. Die gesamte Resorptionsfläche beträgt beim Menschen nur etwa 150 cm², und die mukoziliäre Clearance befördert aufgebrachte Flüssigkeit innerhalb von etwa fünfzehn bis zwanzig Minuten in Richtung Rachen, sodass das Resorptionsfenster kurz ist.
Warum der intranasale Weg in der Peptidforschung wichtig ist
Zwei Eigenschaften machen ihn für Forschende interessant. Erstens erhöht die Umgehung des First-Pass-Metabolismus die Bioverfügbarkeit vieler Peptide über orale Werte, wobei sie deutlich unter subkutanen Werten bleibt und stark formulierungsabhängig ist. Zweitens bieten die olfaktorischen und trigeminalen Nervenbahnen einen hypothetischen Weg zum zentralen Nervensystem, der die Blut-Hirn-Schranke umgeht; dies wurde in Tier- und kleinen Humanstudien mit Oxytocin, Insulin und den russischen regulatorischen Peptiden untersucht, und die Evidenz wird weiterhin aktiv diskutiert und ist nicht gesichert.
Die Formulierung ist die limitierende Variable. Forschungssprays sind wässrige Lösungen mit einem Konservierungsmittel und einem Tonizitätsmittel, geben typischerweise 50 bis 100 µL pro Sprühstoß ab und hängen nach dem Mischen hinsichtlich ihrer Stabilität von der Wahl der Hilfsstoffe ab. Siehe unsere Nasenspray-Formate, den Eintrag zum Semax Nasenspray und den Leitfaden zur Nasenspray-Formulierung.
Verwandte Begriffe
hydrophil · Nasenspray-Rekonstitutionsset