Intranasale

La somministrazione intranasale deposita una soluzione sull'epitelio respiratorio e olfattivo della cavità nasale, dove una mucosa sottile e densamente vascolarizzata consente l'assorbimento diretto nella circolazione sistemica senza un primo passaggio epatico. La superficie assorbente totale nell'uomo è di soli 150 cm² circa, e la clearance mucociliare spinge il liquido depositato verso la faringe entro circa quindici-venti minuti, per cui la finestra di assorbimento è breve.

Perché la via intranasale è importante nella ricerca sui peptidi

Due proprietà attirano i ricercatori. In primo luogo, evitare il metabolismo di primo passaggio porta la biodisponibilità di molti peptidi al di sopra dei valori orali, pur restando ben al di sotto dei valori della via sottocutanea e fortemente dipendente dalla formulazione. In secondo luogo, le vie nervose olfattiva e trigeminale offrono un'ipotetica via verso il sistema nervoso centrale che aggira la barriera ematoencefalica; ciò è stato esaminato in studi sugli animali e in piccoli studi sull'uomo con l'ossitocina, l'insulina e i peptidi regolatori russi, e le evidenze restano oggetto di un dibattito attivo, non di un consenso.

La formulazione è la variabile limitante. Gli spray di ricerca sono soluzioni acquose con un conservante e un agente di tonicità, che erogano tipicamente da 50 a 100 µL per attivazione e dipendono dalla scelta degli eccipienti per la stabilità una volta miscelati. Si vedano i nostri formati spray nasale, la scheda di Semax spray nasale e la guida alla formulazione degli spray nasali.

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