Kompendium
Słownik peptydów
105 pojęć, które można spotkać w certyfikacie analizy, specyfikacji produktu lub w sekcji metod — zdefiniowanych rzeczowo i bez uproszczeń.
A
AcetylacjaAcetylacja N-końca blokuje wolną aminę peptydu, dodaje 42.01 Da i chroni przed aminopeptydazami. Co zmienia w COA i które produkty ją mają.Agonista receptora GLP-1Agonista receptora GLP-1 aktywuje receptor GLP-1 i ma zaprojektowaną oporność na proteazy. Dwie rodziny strukturalne i różnice między nimi.AlikwotaAlikwota to odmierzona porcja roztworu podstawowego. Dlaczego podział zrekonstytuowanego peptydu na porcje jednorazowe chroni całą partię.Amid (amidacja C-końca)Amidacja C-końca zastępuje wolny kwas peptydu grupą –CONH2, usuwając jeden ładunek i 0.98 Da. Dlaczego zmienia okres półtrwania i oczekiwaną masę w MS.AminokwasAminokwasy to monomery każdego peptydu. Jak łańcuchy boczne wpływają na rozpuszczalność, utlenianie i okres półtrwania oraz po co Aib w analogach GLP-1.AMPKAMPK to heterotrimeryczna kinaza aktywowana, gdy rośnie stosunek AMP:ATP. Jej podjednostki, kinazy nadrzędne i docelowe szlaki metaboliczne.AmylinaAmylina to 37-resztowy hormon komórek beta wydzielany razem z insuliną. Jej receptory, problem agregacji i dlaczego analogi bada się łącznie z GLP-1.AnalogAnalog to celowo zmodyfikowana wersja peptydu macierzystego. Cztery typy modyfikacji i dlaczego dane o analogu nigdy nie przenoszą się na cząsteczkę natywną.AntysurowicaAntysurowica to pełna surowica immunizowanego zwierzęcia: przeciwciała docelowe oraz całe pozostałe IgG i białka surowicy. Co to oznacza dla miana i tła.Apteka recepturowaApteki recepturowe sporządzają leki dla konkretnych pacjentów na mocy sekcji 503A i 503B FDCA. Czym różnią się te kategorie i skąd nowe zasady dla peptydów.
B
Badania przez stronę trzeciąBadania przez stronę trzecią to analiza partii przez niezależne laboratorium bez interesu handlowego. Co weryfikują, czego nie mogą i jak je sprawdzić.BDNFBDNF sygnalizuje przez TrkB i p75NTR; proBDNF i dojrzały BDNF działają przeciwstawnie. Definicja, wariant Val66Met i dlaczego to częsty punkt odczytu.Białko wiążące IGFIGFBP wiążą ponad 95% krążącego IGF-1, kontrolując jego okres półtrwania i dostępność tkankową. Sześciu członków rodziny i dlaczego analogi ich unikają.BiodostępnośćBiodostępność to frakcja podanej ilości docierająca do krążenia w niezmienionej postaci. Dlaczego dla peptydów doustnie to ok. 1%, a w iniekcji ok. 80%.Bioregulator (peptyd Chawinsona)Bioregulatory Chawinsona to bardzo krótkie peptydy, głównie di- do tetrapeptydów, z ekstraktów tkankowych. Pochodzenie, hipoteza wiązania DNA i dowody.
C
Certyfikat analizy (COA)COA to zapis badań dla konkretnej partii peptydu: czystość HPLC, tożsamość MS, wygląd i data. Co musi zawierać kompletny certyfikat.Cykl zamrażania i rozmrażaniaCykl zamrażania i rozmrażania to jedno przejście od stanu zamrożonego do ciekłego i z powrotem. Dlaczego każdy cykl szkodzi peptydowi i jak pomaga porcjowanie.CzystośćCzystość peptydu to procent powierzchni w HPLC, a nie zawartość peptydu. Co obejmuje ≥98%, co ukrywa i dlaczego net peptide content to osobna wartość.
D
DAC (Drug Affinity Complex)DAC to łącznik maleimidowy wiążący peptyd z albuminą surowicy, co wydłuża okres półtrwania w krążeniu z minut do dni. Co zmienia w projekcie badania.DegradacjaDegradacja obejmuje każdą drogę, na której peptyd przestaje być sobą: hydrolizę, deamidację, utlenianie, agregację. Jak wygląda każda z nich.DonosowyPodanie donosowe to przenikanie przez błonę śluzową nosa z pominięciem efektu pierwszego przejścia. Powierzchnia, klirens śluzowo-rzęskowy, droga nos–mózg.Dostawca z szarej strefyDostawca z szarej strefy działa poza legalnym zaopatrzeniem badawczym. Sygnały ostrzegawcze: sugerowane użycie u ludzi, powielane COA, brak śledzenia partii.
E
ELISAFormaty ELISA (bezpośredni, pośredni, kanapkowy, kompetycyjny) oraz dlaczego krótkie peptydy wymagają testów kompetycyjnych i jak czytać krzywą wzorcową.EndotoksynaEndotoksyna to bakteryjny lipopolisacharyd, aktywny w ilościach pikogramowych i niewidoczny w HPLC. Dlaczego klasa niskoendotoksynowa to odrębna specyfikacja.
F
FolistatynaFolistatyna to wydzielana glikoproteina neutralizująca aktywinę i miostatynę przez otoczenie dimeru ligandu. Izoformy FST-288/315/344 i kontekst badawczy.Fragment (np. 176-191)Fragment to określony odcinek większego białka macierzystego, nazwany numerami reszt. Dlaczego HGH Fragment 176-191 nie jest miniaturowym hormonem wzrostu.
G
GHRHGHRH to 44-resztowy peptyd podwzgórzowy działający na GHRHR somatotrofów przysadki. Dlaczego analogi kończą się na reszcie 29 i czym się różnią.GHRPGHRP to syntetyczni agoniści receptora greliny wyzwalający uwalnianie GH z przysadki. Czym różnią się GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin i hexarelin.GIPGIP to druga inkretyna, wydzielana przez komórki K dwunastnicy. Biologia receptora, sygnalizacja w tkance tłuszczowej i rola w badaniach podwójnych agonistów.GLP-1GLP-1 to jelitowy hormon inkretynowy o natywnym okresie półtrwania ok. 2 minut. Biologia, rozcinanie przez DPP-4 i przewaga analogów w badaniach metabolicznych.
H
HPLCHPLC oddziela peptyd od zanieczyszczeń i podaje czystość jako procent powierzchni przy ustalonej długości fali. Co ta liczba obejmuje, a czego nie.HydrofilowyHydrofilowy znaczy „lubiący wodę”. Dlaczego większość peptydów łatwo rozpuszcza się w wodzie bakteriostatycznej i dlaczego ta cecha utrudnia przenikanie błon.
I
IGF-1IGF-1 to 70-resztowy, głównie wątrobowy mediator działania hormonu wzrostu. Jego receptor, białka wiążące i powody istnienia analogów LR3 i DES.ImmunogenImmunogen to substancja do wytworzenia przeciwciała. Dlaczego krótkie peptydy wymagają nośnika KLH lub BSA i jak sekwencja immunogenu wskazuje swoistość.In vitroIn vitro oznacza poza żywym organizmem: hodowle komórkowe, wiązanie z receptorem, testy enzymatyczne. Co takie dane mogą, a czego nie mogą potwierdzić.In vivoIn vivo oznacza w żywym organizmie. Co badania na zwierzętach wnoszą ponad prace na komórkach, jak czytać dane o modelu i gatunku i gdzie zawodzi translacja.InkretynaInkretyny to hormony jelitowe nasilające wydzielanie insuliny po doustnym przyjęciu składników pokarmowych. Efekt inkretynowy, GLP-1 i GIP oraz rola DPP-4.
L
LiofilizowanyLiofilizowany oznacza suszony sublimacyjnie pod próżnią. Co mówi liofilizat w fiolce, dlaczego proszek lepiej znosi transport niż roztwór i co sprawdzić.LipofilowyLipofilowy znaczy „lubiący tłuszcz”: cząsteczka przechodzi do fazy lipidowej, a nie do wody. Dlaczego reszty lipofilowe sprzyjają agregacji i wiązaniu albuminy.Luer-lockLuer-lock to gwintowane złącze strzykawki, na które igłę się nakręca, a nie nasuwa. Dlaczego ma to znaczenie przy filtracji i przenoszeniu lepkich roztworów.
M
MannitolMannitol to alkohol cukrowy – substancja wypełniająca w fiolkach z liofilizowanym peptydem. Dlaczego tworzy widoczny placek i co to oznacza dla obliczeń masy.Masa cząsteczkowa (Da)Masa cząsteczkowa w daltonach łączy miligramy z molami i pozwala potwierdzić tożsamość metodą MS. Masa monoizotopowa a masa średnia.MatrykinaMatrykiny to fragmenty peptydowe uwalniane w proteolizie białek macierzy zewnątrzkomórkowej, działające jako samodzielne sygnały. Definicja i przykłady.Mikrogramy a miligramyJeden miligram to 1000 mikrogramów. Dlaczego fiolki opisuje się w mg, a badania podają mcg, i gdzie wkrada się błąd o czynnik 1000.Miostatyna (GDF-8)Miostatyna to czynnik wzrostu z rodziny TGF-beta ograniczający masę mięśni szkieletowych przez ActRIIB i SMAD2/3. Obróbka, latencja i kontekst badawczy.MolowośćMolowość to liczba moli substancji na litr roztworu. Dlaczego prace in vitro podają stężenia w nM lub µM i jak przeliczać ze stężenia mg/mL w fiolce.Mostek disiarczkowyMostek disiarczkowy to kowalencyjne wiązanie S–S między dwiema cysteinami, utrwalające kształt peptydu. Dlaczego tasowanie ma znaczenie i jak podawać je w COA.
N
NAD+NAD+ (dinukleotyd nikotynamidoadeninowy) to kofaktor redoks i zużywany substrat sirtuin, PARP i CD38. Co to oznacza w pracy laboratoryjnej.NeurotrofinaNeurotrofiny to czteroczłonowa rodzina czynników wzrostu (NGF, BDNF, NT-3, NT-4/5) działających przez receptory Trk i p75NTR. Budowa i kontekst badawczy.NMNNMN to bezpośredni prekursor NAD+, wytwarzany przez NAMPT i przekształcany przez enzymy NMNAT. Chemia, spór o transport i kontekst badawczy.NootropikTermin „nootropik”, ukuty przez Giurgeę w 1972 roku, ma pięć pierwotnych kryteriów, których większość oferowanych związków nie spełnia. Co oznacza dziś.Numer partiiNumer partii wiąże konkretną fiolkę z konkretną serią produkcyjną i jej wynikami badań. Dlaczego każde dane z COA dotyczą partii i jak sprawdzić zgodność.
O
Oczyszczone IgGOczyszczone IgG to frakcja immunoglobulin wyizolowana z surowicy. Oczyszczanie na białku A/G i oczyszczanie powinowactwowe na peptydzie to nie to samo.Okres półtrwaniaOkres półtrwania to czas, w którym stężenie spada o połowę. U peptydów wynosi od dwóch minut do tygodnia, a stabilność przechowywania to odrębna kwestia.
P
Pastylka podjęzykowaPastylka podjęzykowa to miękka pastylka rozpuszczana pod językiem. Jak działa droga podjęzykowa, dlaczego wchłanianie peptydów jest ograniczone, co sprawdzić.PDRNPDRN to mieszanina fragmentów DNA (50-1500 kDa) z gonad łososia, badana pod kątem receptora adenozynowego A2A i szlaku odzysku. Definicja.PEGylacjaPEGylacja przyłącza glikol polietylenowy do peptydu, spowalniając klirens nerkowy. Jak wpływa na okres półtrwania, masę i interpretację etykiety.PeptydCzym jest peptyd: łańcuch aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi, gdzie przebiega granica z białkiem i czego etykieta peptydu nie mówi.Peptyd blokującyPeptyd blokujący to wolny peptyd immunogenu do preadsorpcji przeciwciała, potwierdzający, że prążek lub barwienie są swoiste dla epitopu. Jak go stosować.Peptyd cyklicznyPeptyd cykliczny jest zamknięty w pierścień wiązaniem kowalencyjnym. Czemu cyklizacja zwiększa odporność na proteazy i selektywność; cztery typy pierścieni.Peptyd indukujący sen delta (DSIP)DSIP to nonapeptyd (WAGGDASGE) wyizolowany w 1977 roku z krwi żylnej mózgu królików. Sekwencja, problem niezidentyfikowanego receptora i kontekst badań.Peptyd kosmetyczny (peptyd sygnałowy)Peptydy kosmetyczne dzielą się na sygnałowe, hamujące neuroprzekaźniki, nośnikowe i inhibitory enzymów. Co znaczą nazwy INCI i jak oceniać dowody.Peptyd liniowyPeptyd liniowy to nierozgałęziony łańcuch z wolnymi końcami N i C, bez pierścienia. Dlaczego większość peptydów badawczych jest liniowa i jaki ma to koszt.PodskórnyPodskórny oznacza do warstwy tłuszczowej pod skórą. Dlaczego to domyślna droga pozajelitowa w badaniach peptydów na zwierzętach i jakie ma limity objętości.Podwójny agonistaPodwójny agonista to jeden peptyd aktywujący dwa receptory w określonym stosunku sił działania. Przykłady, logika projektu i znaczenie proporcji.Potrójny agonistaPotrójny agonista aktywuje receptory GIP, GLP-1 i glukagonu za pomocą jednego szkieletu. Po co dodano trzecie ramię i co zbadano w badaniach.PPAR-deltaPPAR-delta (PPARD, NR1C2) to receptor jądrowy wykrywający kwasy tłuszczowe, tworzący heterodimer z RXR. Jego biologia i dlaczego bada się wobec niego GW-501516.Przeciwciało (poliklonalne a monoklonalne)Przeciwciała poliklonalne rozpoznają wiele epitopów i różnią się między partiami; monoklonalne rozpoznają jeden i są odnawialne. Jak wybrać do detekcji peptydu.PrzedklinicznyPrzedkliniczny to etap badań przed podaniem ludziom: in vitro, farmakologia na zwierzętach, ADME i toksykologia GLP wspierające wniosek IND. Definicja.Punkt izoelektryczny (pI)pI to pH, przy którym peptyd nie ma ładunku wypadkowego — i przy którym jest najsłabiej rozpuszczalny. Jak z niego korzystać, gdy roztwór w fiolce jest mętny.
R
Reaktywność gatunkowaReaktywność gatunkowa określa, cel jakich gatunków rozpoznaje przeciwciało lub zestaw. Reaktywność przewidywana a testowana, homologia, pułapka gospodarza.Receptor aktywinyReceptory aktywiny to receptory o aktywności kinaz serynowo-treoninowych (ActRIIA, ActRIIB, ALK4/7) przekazujące sygnał aktywiny i miostatyny przez SMAD2/3.Receptor androgenowyReceptor androgenowy to aktywowany ligandem jądrowy czynnik transkrypcyjny wiążący testosteron i DHT. Domeny, mechanizm i dlaczego celują w niego SARM.Receptor glukagonuReceptor glukagonu napędza wątrobowe uwalnianie glukozy i wydatek energetyczny. Dlaczego potrójni agoniści, np. retatrutide, mają ramię GCGR.Receptor greliny (GHS-R1a)GHS-R1a to receptor greliny, na który działają GHRP i MK-677. Jego aktywność konstytutywna, wymóg acylacji ligandu i skłonność do desensytyzacji.RekombinowanyRekombinowany oznacza wytworzony przez zmodyfikowaną komórkę gospodarza, a nie chemicznie. Gdzie przebiega granica z syntezą i czym różnią się zanieczyszczenia.RekonstytucjaRekonstytucja to rozpuszczenie liofilizowanego peptydu w rozpuszczalniku do znanego stężenia. Obliczenie mg/mL, wybór rozpuszczalnika i podstawy postępowania.REV-ERBREV-ERB alfa i beta to wiążące hem receptory jądrowe, które hamują BMAL1 i łączą zegar okołodobowy z metabolizmem. Definicja i kontekst badawczy.RIA (test radioimmunologiczny)RIA to kompetycyjny test immunologiczny ze znacznikiem I-125, opracowany przez Yalow i Bersona. Jak działa i dlaczego przetrwał w oznaczeniach małych peptydów.Rozmiar igły (gauge)Skala gauge działa odwrotnie: wyższa liczba oznacza cieńszą igłę. Co oznaczają 27G, 29G i 31G przy pracy z peptydami i dlaczego rozmiar igły wpływa na ścinanie.
S
SARM (selektywny modulator receptora androgenowego)SARM to niesteroidowy ligand receptora androgenowego zaprojektowany do działania tkankowo selektywnego. Chemia, hipoteza selektywności i status prawny w USA.Sekretagog hormonu wzrostuSekretagog GH skłania przysadkę do uwalniania własnego hormonu wzrostu. Trzy grupy mechanistyczne i czym różnią się od egzogennego HGH.Sekwencja natywnaSekwencja natywna odpowiada peptydowi występującemu u danego gatunku, bez podstawień. Dlaczego gatunek ma znaczenie i dlaczego natywny nie znaczy trwały.SirtuinaSirtuiny to zależne od NAD+ deacylazy (SIRT1-7) o różnej lokalizacji komórkowej. Jaka jest ich funkcja i dlaczego dostępność NAD+ warunkuje ich aktywność.SomatostatynaSomatostatyna to hamulec osi hormonu wzrostu, działający na pięć podtypów SSTR. Jej dwie formy, 3-minutowy okres półtrwania i znaczenie badawcze.Sól octanowaOctan to preferowany przeciwjon tam, gdzie TFA mógłby zakłócać wyniki. Dlaczego zatwierdzone leki peptydowe są octanami i ile kosztuje wymiana soli.Sól TFAWiększość peptydów syntetycznych dostarcza się jako sole trifluorooctanowe. Jaką część masy fiolki stanowi przeciwjon i kiedy TFA zakłóca testy komórkowe.Spektrometria masSpektrometria mas potwierdza tożsamość peptydu, porównując masę zmierzoną z teoretyczną masą sekwencji. Jak czytać wiersz MS w COA.StabilnośćStabilność to zdolność peptydu do zachowania struktury w czasie w określonych warunkach. Pięć czynników, które o niej decydują, uszeregowanych według wpływu.Substancja pomocniczaSubstancja pomocnicza to każdy składnik fiolki poza aktywnym peptydem — wypełniacze, bufory, konserwanty. Dlaczego zmieniają to, co się widzi i mierzy.Syntetyczny (SPPS)Peptydy syntetyczne buduje się chemicznie, reszta po reszcie, na stałej żywicy. Co to oznacza dla czystości, reszt nienaturalnych i zawartości COA.Synteza peptydów w fazie stałej (SPPS)SPPS buduje łańcuch peptydu na żywicy od C-końca, jeden cykl odblokowania i sprzęgania na resztę. Dlaczego wydajność sprzęgania wyznacza pułap czystości.
T
TetrapeptydTetrapeptyd to cztery aminokwasy połączone trzema wiązaniami peptydowymi. Dlaczego ta długość powraca w bioregulatorach, matrykinach i peptydach kosmetycznych.TripeptydTripeptyd to trzy aminokwasy połączone dwoma wiązaniami peptydowymi. Przykłady: GHK, KPV, glutation, TRH; czemu długość łańcucha decyduje o postępowaniu.
W
Wiązanie peptydoweWiązanie peptydowe to wiązanie amidowe łączące aminokwasy. Jego płaskość, kinetyka hydrolizy i rola w zanieczyszczeniach SPPS — z perspektywy laboratorium.Woda bakteriostatycznaWoda bakteriostatyczna to woda sterylna z 0.9% alkoholu benzylowego jako konserwantem, co pozwala na wielokrotne pobrania z fiolki. Kiedy się sprawdza.Woda sterylnaWoda sterylna nie zawiera środka konserwującego, więc zrekonstytuowaną fiolkę nakłuwa się tylko raz. Kiedy rozpuszczalnik bez konserwantu jest właściwy.
Z
Zatwierdzone przez FDA a klasa badawczaZatwierdzenie FDA dotyczy konkretnego produktu, producenta i wskazania w reżimie cGMP. Materiał klasy badawczej dzieli z nim cząsteczkę, a nie te ramy.Znacznik biotynowyBiotynylacja daje peptydowi uchwyt o powinowactwie femtomolowym do wychwytu przez streptawidynę. Długość łącznika, endogenna biotyna i ograniczenia elucji.Znacznik fluorescencyjny (FAM / FITC)FAM i FITC to znaczniki peptydów na bazie fluoresceiny o różnej chemii wiązania i stabilności. Ex/Em ~495/520 nm, wrażliwość na pH i postępowanie.Znacznik radioaktywny I-125Jod-125 znakuje peptydy na resztach tyrozyny na potrzeby RIA i badań wiązania z receptorem. Okres półtrwania, aktywność właściwa i wymogi licencyjne.
Żadne pojęcie nie pasuje do wyszukiwania.