Lineair peptide

Een lineair peptide is een onvertakte keten van aminozuren, verbonden door peptidebindingen, met een vrije N-terminus aan het ene uiteinde en een vrije C-terminus aan het andere, zonder covalente ringsluiting. De overgrote meerderheid van de onderzoekspeptiden valt in deze categorie, waaronder BPC-157, ipamorelin, de GHRH-analogen en de incretinefamilie.

Waarom een lineaire structuur ertoe doet in peptideonderzoek

De voordelen zijn praktisch. Lineaire sequenties zijn het natuurlijke product van vastefasesynthese zonder extra sluitingsstap, zodat de opbrengsten hoger en de kosten per milligram lager zijn; de karakterisering is eenvoudiger, omdat massa en retentietijd samen de identiteit grotendeels vastleggen zonder vragen over de connectiviteit.

De prijs is kwetsbaarheid. Vrije termini zijn substraten voor aminopeptidasen en carboxypeptidasen, en een onbeperkte keten neemt veel conformaties aan, zodat de intrinsieke affiniteit vaak lager is dan die van een beperkt equivalent. Daarom zijn lineaire peptiden zo vaak het uitgangspunt voor modificatie in plaats van het eindpunt: N-terminale acetylering en C-terminale amidering schermen de termini af, terwijl PEGylering en DAC de klaring vertragen. Vergelijk met de vermelding cyclisch peptide; zie hoe sequenties worden genoteerd.

Gerelateerde termen

natieve sequentie · analoog