Peptyd liniowy

Peptyd liniowy to nierozgałęziony łańcuch aminokwasów połączonych wiązaniami peptydowymi, z wolnym N-końcem na jednym końcu i wolnym C-końcem na drugim, bez kowalencyjnego zamknięcia pierścienia. Do tej kategorii należy zdecydowana większość peptydów badawczych, w tym BPC-157, ipamorelin, analogi GHRH oraz rodzina inkretyn.

Dlaczego struktura liniowa ma znaczenie w badaniach peptydów

Zalety są praktyczne. Sekwencje liniowe są naturalnym produktem syntezy w fazie stałej bez dodatkowego etapu cyklizacji, więc wydajności są wyższe, a koszt w przeliczeniu na miligram niższy; charakterystyka jest prostsza, ponieważ masa i czas retencji łącznie w dużej mierze rozstrzygają o tożsamości bez pytań o łączność atomów.

Ceną jest podatność na degradację. Wolne końce są substratami aminopeptydaz i karboksypeptydaz, a nieograniczony łańcuch przyjmuje wiele konformacji, więc powinowactwo wewnętrzne jest często niższe niż w przypadku usztywnionego odpowiednika. Dlatego peptydy liniowe tak często są punktem wyjścia do modyfikacji, a nie punktem końcowym: acetylacja N-końca i amidacja C-końca zabezpieczają końce, a PEGylacja i DAC spowalniają eliminację. Por. hasło „peptyd cykliczny”; zob. też, jak zapisuje się sekwencje.

Powiązane terminy

sekwencja natywna · analog