Peptide lineare

Un peptide lineare è una catena non ramificata di amminoacidi uniti da legami peptidici, con un N-terminale libero a un'estremità e un C-terminale libero all'altra, senza alcuna chiusura ad anello covalente. La grande maggioranza dei peptidi di ricerca rientra in questa categoria, tra cui BPC-157, ipamorelin, gli analoghi del GHRH e la famiglia delle incretine.

Perché la struttura lineare è importante nella ricerca sui peptidi

I vantaggi sono pratici. Le sequenze lineari sono il prodotto naturale della sintesi in fase solida, senza passaggi di chiusura aggiuntivi, per cui le rese sono più alte e il costo per milligrammo più basso; la caratterizzazione è più semplice, perché massa e tempo di ritenzione insieme stabiliscono in larga misura l'identità senza questioni di connettività.

Il prezzo è l'esposizione. Le estremità libere sono substrati di amminopeptidasi e carbossipeptidasi, e una catena non vincolata esplora molte conformazioni, per cui l'affinità intrinseca è spesso inferiore a quella di un equivalente vincolato. Per questo i peptidi lineari sono così spesso il punto di partenza delle modifiche anziché il punto di arrivo: l'acetilazione N-terminale e l'amidazione C-terminale bloccano le estremità, mentre PEGilazione e DAC rallentano la clearance. Si confronti con la voce peptide ciclico; si veda come si scrivono le sequenze.

Termini correlati

sequenza nativa · analogo