Lineární peptid

Lineární peptid je nevětvený řetězec aminokyselin spojených peptidovými vazbami, s volným N-koncem na jedné straně a volným C-koncem na druhé, bez kovalentního uzavření do kruhu. Do této kategorie spadá velká většina výzkumných peptidů, včetně BPC-157, ipamorelinu, analogů GHRH a rodiny inkretinů.

Proč je lineární struktura ve výzkumu peptidů důležitá

Výhody jsou praktické. Lineární sekvence jsou přirozeným výstupem syntézy na pevné fázi bez dalšího kroku uzavření, takže výtěžky jsou vyšší a cena za miligram nižší; charakterizace je jednodušší, protože hmotnost a retenční čas spolu do značné míry potvrdí identitu bez otázek konektivity.

Cenou je zranitelnost. Volné konce jsou substráty pro aminopeptidázy a karboxypeptidázy a konformačně neomezený řetězec zaujímá mnoho konformací, takže vlastní afinita bývá nižší než u omezeného ekvivalentu. Proto jsou lineární peptidy tak často výchozím bodem pro modifikaci, nikoli konečným bodem: N-terminální acetylace a C-terminální amidace blokují konce, zatímco PEGylace a DAC zpomalují clearance. Pro srovnání viz heslo cyklický peptid; viz, jak se zapisují sekvence.

Související pojmy

nativní sekvence · analog