MK-2866 (Ostarine)

SARMs wurden auf Grundlage einer pharmakologischen Fragestellung entwickelt: ob ein Ligand den Androgenrezeptor mit gewebeselektiven nachgeschalteten Effekten ansprechen kann – messbare anabole Aktivität in Muskel und Knochen mit einem anderen Profil in Prostata und anderem reproduktivem Gewebe als bei Testosteron oder synthetischen anabolen Steroiden. Diese Selektivität wird allgemein auf ligandenspezifische Rezeptorkonformationen, eine unterschiedliche Rekrutierung von Koregulatoren und das Fehlen einer Umwandlung durch 5-alpha-Reduktase und Aromatase zurückgeführt, da Ostarine kein Steroid ist.

Ostarine hat die längste Entwicklungsgeschichte aller Verbindungen dieser Klasse, katalogisiert als Enobosarm, GTx-024 und S-22, und ist ein Aryl-Propionamid – ein Chemotyp, der aus frühen Arbeiten zu nichtsteroidalen Antiandrogenen hervorging und nicht aus der Modifikation eines Steroidgerüsts. Mit 389.33 g/mol und der Summenformel C19H14F3N3O3 besitzt es kein steroidales Ringsystem und ist weder Substrat der Aromatase noch der 5-alpha-Reduktase, sodass die Metabolitenchemie, die die Interpretation von Testosteronstudien erschwert, hier nicht auftritt. Zwei Formate sind vorrätig, hergestellt aus Material mit einer per HPLC geprüften Reinheit von mindestens 98%: sechzig 10-mg-Kapseln mit festem Gehalt pro Einheit sowie 30 mL mit 20 mg/mL für Verdünnungsreihen. Eine umfangreiche eigenständige Literatur befasst sich mit dem Nachweis der Ausgangsverbindung und ihrer Metaboliten in der Dopingkontrolle.