MK-2866 (Ostarine)

SARM-y zaprojektowano wokół pytania farmakologicznego: czy ligand może aktywować receptor androgenowy z tkankowo selektywnymi skutkami — mierzalną aktywnością anaboliczną w mięśniach i kościach przy odmiennym profilu w prostacie i innych tkankach rozrodczych niż w przypadku testosteronu czy syntetycznych steroidów anabolicznych. Selektywność tę przypisuje się zwykle swoistym dla liganda konformacjom receptora, zróżnicowanej rekrutacji koregulatorów oraz brakowi konwersji przez 5-alfa-reduktazę i aromatazę, ponieważ ostaryna nie jest steroidem.

Ostaryna ma najdłuższą historię rozwoju wśród związków tej klasy, katalogowana jako enobosarm, GTx-024 i S-22; jest aryl-propionamidem — chemotypem wywodzącym się z wczesnych prac nad niesteroidowymi antyandrogenami, a nie z modyfikacji szkieletu steroidowego. Przy masie 389.33 g/mol i wzorze C19H14F3N3O3 nie zawiera układu pierścieni steroidowych i nie jest substratem ani aromatazy, ani 5-alfa-reduktazy, więc nie pojawia się chemia metabolitów utrudniająca interpretację badań z testosteronem. Z materiału o czystości co najmniej 98% wg HPLC oferowane są dwie postacie: sześćdziesiąt kapsułek po 10 mg o stałej zawartości jednostkowej oraz 30 mL roztworu o stężeniu 20 mg/mL do serii rozcieńczeń. Obszerna odrębna literatura dotyczy wykrywania związku macierzystego i jego metabolitów w kontroli antydopingowej.