SARM (selectieve androgeenreceptormodulator)

Een SARM (selectieve androgeenreceptormodulator) is een niet-steroïdaal klein molecuul dat aan de androgeenreceptor bindt en is ontworpen om weefselselectieve transcriptionele activiteit te geven — activiteit in spieren en botten met verminderde activiteit in prostaat en huid. Chemisch zijn het geen steroïden: de belangrijkste scaffolds zijn arylpropionamiden (ostarine, andarine), chinolinonen en bicyclische hydantoïnen, met RAD-140 en LGD-4033 als de meest aangehaalde.

Waarom de selectiviteitsclaim een hypothese is

Selectiviteit wordt toegeschreven aan ligandspecifieke receptorconformaties die in verschillende weefsels verschillende sets coregulatoren rekruteren, plus het feit dat niet-steroïdale liganden geen substraat zijn voor 5-alfareductase of aromatase. De bewijsbasis bestaat grotendeels uit knaagdier- en celwerk plus fase-1- en fase-2-studies bij mensen met cachexie en spierafbraak; geen enkele SARM heeft een succesvol fase-3-programma voltooid of FDA-goedkeuring gekregen, en in verscheidene studies werden signalen voor lever en lipiden gerapporteerd.

De status maakt deel uit van de definitie. SARM's zijn door het WADA te allen tijde verboden, de FDA heeft openbare waarschuwingen tegen consumentengebruik uitgevaardigd, en Amerikaanse wetsvoorstellen hebben herhaaldelijk geprobeerd ze onder de drugswetgeving te plaatsen.

Gerelateerde termen en materiaal

myostatine · FDA-goedgekeurd versus onderzoekskwaliteit · preklinisch. Referentiemateriaal: SARM-collectie, RAD-140, LGD-4033. Verder lezen: SARM's in 2026: regelgevende status.