MK-2866 (Ostarine)

Os SARMs foram concebidos em torno de uma questão farmacológica: se um ligando pode ativar o recetor de androgénios com consequências a jusante seletivas para os tecidos — atividade anabólica mensurável no músculo e no osso, com um perfil na próstata e noutros tecidos reprodutivos diferente do da testosterona ou dos esteroides anabolizantes sintéticos. Essa seletividade é geralmente atribuída a conformações do recetor específicas do ligando, ao recrutamento diferencial de correguladores e à ausência de conversão pela 5-alfa-redutase e pela aromatase, uma vez que a ostarine não é um esteroide.

A ostarine tem o historial de desenvolvimento mais longo dos compostos desta classe, catalogada como enobosarm, GTx-024 e S-22, e é uma aril-propionamida, um quimiotipo que surgiu dos primeiros trabalhos sobre antiandrogénios não esteroides e não da modificação de um esqueleto esteroide. Com 389.33 g/mol e a fórmula C19H14F3N3O3, não tem sistema de anéis esteroide e não é substrato da aromatase nem da 5-alfa-redutase, pelo que não surge a química de metabolitos que complica a interpretação dos estudos com testosterona. Estão disponíveis dois formatos a partir de material testado com pureza mínima de 98% por HPLC: sessenta cápsulas de 10 mg, com conteúdo unitário fixo, e 30 mL a 20 mg/mL para séries de diluição. Uma extensa literatura separada abrange a deteção do composto original e dos seus metabolitos no controlo antidopagem.