MK-2866 (Ostarine)

I SARMs sono stati progettati attorno a una domanda farmacologica: se un ligando possa interagire con il recettore degli androgeni producendo conseguenze a valle selettive per tessuto — un'attività anabolica misurabile su muscolo e osso con un profilo diverso nella prostata e in altri tessuti riproduttivi rispetto al testosterone o agli steroidi anabolizzanti di sintesi. Tale selettività è generalmente attribuita a conformazioni recettoriali specifiche del ligando, al reclutamento differenziale di coregolatori e all'assenza di conversione da parte della 5-alfa-reduttasi e dell'aromatasi, dato che l'ostarine non è uno steroide.

L'ostarine ha la storia di sviluppo più lunga tra i composti di questa classe, catalogata come enobosarm, GTx-024 e S-22; è un aril-propionammide, un chemotipo nato dai primi lavori sugli antiandrogeni non steroidei anziché dalla modifica di uno scheletro steroideo. Con 389.33 g/mol e formula C19H14F3N3O3 non possiede un sistema ad anelli steroidei e non è substrato né dell'aromatasi né della 5-alfa-reduttasi, per cui non si presenta la chimica dei metaboliti che complica l'interpretazione degli studi sul testosterone. Sono disponibili due formati ricavati da materiale testato ad almeno il 98% mediante HPLC: sessanta capsule da 10 mg per un contenuto unitario fisso e 30 mL a 20 mg/mL per serie di diluizioni. Un'ampia letteratura separata riguarda la rilevazione del composto progenitore e dei suoi metaboliti nei controlli antidoping.