Pastilha sublingual

Uma pastilha (troche) é uma pastilha mole, de dissolução lenta, mantida debaixo da língua. A mucosa sublingual é fina, não queratinizada e ricamente vascularizada, drenando para a veia jugular, pelo que tudo o que aí é absorvido entra na circulação sem passar primeiro pelo lúmen intestinal ou pelo fígado. Isso evita tanto a digestão proteolítica como o metabolismo hepático de primeira passagem, os dois mecanismos que reduzem a biodisponibilidade oral dos péptidos a frações de um por cento.

Porque as pastilhas são importantes na investigação de péptidos

A vantagem é real, mas limitada. A área de superfície sublingual é pequena, o tempo de contacto é limitado pela deglutição e a mucosa continua a favorecer moléculas pequenas e moderadamente lipofílicas. Os péptidos são grandes e hidrofílicos, pelo que a absorção sublingual medida é geralmente modesta e sensível à formulação; os potenciadores de permeação e os ajustadores de pH da base importam tanto como o próprio péptido. Tudo o que não é absorvido é deglutido e comporta-se como uma quantidade oral.

As bases das pastilhas são tipicamente polietilenoglicol ou gelatina com um edulcorante e um aromatizante, que contam todos como excipientes e nenhum dos quais consta do certificado de análise de um péptido, a menos que o fornecedor indique a formulação completa. Exemplos do catálogo incluem pastilhas de AOD-9604 e pastilhas de oxitocina; os compromissos entre formatos são abordados no guia de péptidos orais.

Termos relacionados

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