Pastilă sublinguală (troche)

O pastilă sublinguală (troche) este o tabletă moale, cu dizolvare lentă, ținută sub limbă. Mucoasa sublinguală este subțire, nekeratinizată și bogat vascularizată, drenând în vena jugulară, astfel încât orice se absoarbe acolo intră în circulație fără a trece mai întâi prin lumenul intestinal sau prin ficat. Aceasta evită atât digestia proteolitică, cât și metabolismul hepatic de prim pasaj, cele două mecanisme care reduc biodisponibilitatea orală a peptidelor la fracțiuni de procent.

De ce contează pastilele sublinguale în cercetarea peptidelor

Avantajul este real, dar limitat. Suprafața sublinguală este mică, timpul de contact este limitat de înghițire, iar mucoasa favorizează în continuare moleculele mici, moderat lipofile. Peptidele sunt mari și hidrofile, astfel încât absorbția sublinguală măsurată este de obicei modestă și sensibilă la formulare; potențatorii de permeabilitate și ajustorii de pH din bază contează la fel de mult ca peptida însăși. Tot ce nu se absoarbe este înghițit și se comportă ca o cantitate administrată oral.

Bazele pentru pastile sublinguale sunt de regulă polietilenglicol sau gelatină, cu un îndulcitor și o aromă, toate fiind excipienți și niciunul neapărând într-un certificat de analiză al peptidei, cu excepția cazului în care furnizorul declară formularea completă. Exemplele din catalog includ pastilele sublinguale AOD-9604 și pastilele sublinguale cu oxitocină; compromisurile dintre formate sunt tratate în ghidul privind peptidele orale.

Termeni înrudiți

intranazal · formate orale și capsule