Trocisco sublingual

Un trocisco es una pastilla blanda, de disolución lenta, que se mantiene bajo la lengua. La mucosa sublingual es fina, no queratinizada y muy vascularizada, y drena en la vena yugular, de modo que lo que se absorbe en ella entra en la circulación sin pasar antes por la luz intestinal ni por el hígado. Así se evitan tanto la digestión proteolítica como el metabolismo hepático de primer paso, los dos mecanismos que reducen la biodisponibilidad oral de los péptidos a fracciones de un uno por ciento.

Por qué importan los trociscos en la investigación con péptidos

La ventaja es real, pero limitada. La superficie sublingual es pequeña, el tiempo de contacto está limitado por la deglución y la mucosa sigue favoreciendo las moléculas pequeñas y moderadamente lipófilas. Los péptidos son grandes e hidrófilos, por lo que la absorción sublingual medida suele ser modesta y sensible a la formulación; los potenciadores de permeación y los ajustadores de pH de la base importan tanto como el propio péptido. Lo que no se absorbe se traga y se comporta como una cantidad oral.

Las bases de los trociscos suelen ser de polietilenglicol o gelatina con un edulcorante y un aromatizante, todos ellos excipientes que no figuran en el certificado de análisis del péptido salvo que el proveedor indique la formulación completa. Entre los ejemplos del catálogo figuran los trociscos de AOD-9604 y los de oxitocina; las ventajas e inconvenientes de cada formato se tratan en la guía de péptidos orales.

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