Sublingvální pastilka (troche)

Pastilka (troche) je měkká, pomalu se rozpouštějící tableta, která se drží pod jazykem. Sublingvální sliznice je tenká, nekeratinizovaná a bohatě prokrvená a odtéká do jugulární žíly, takže vše, co se zde vstřebá, vstupuje do oběhu, aniž by nejprve prošlo lumen střeva nebo játry. Tím se vyhne jak proteolytickému trávení, tak metabolismu prvního průchodu játry — dvěma mechanismům, které snižují perorální biologickou dostupnost peptidů na zlomky procenta.

Proč jsou pastilky důležité v peptidovém výzkumu

Výhoda je skutečná, ale omezená. Sublingvální plocha je malá, doba kontaktu je omezena polykáním a sliznice stále upřednostňuje malé, středně lipofilní molekuly. Peptidy jsou velké a hydrofilní, takže naměřená sublingvální absorpce bývá skromná a citlivá na formulaci; látky zvyšující permeaci a upravující pH v základu jsou stejně důležité jako samotný peptid. Vše, co se nevstřebá, je spolknuto a chová se jako perorálně podané množství.

Základy pastilek tvoří obvykle polyethylenglykol nebo želatina se sladidlem a aromatem, přičemž všechny tyto složky se počítají mezi pomocné látky a žádná z nich se neobjevuje v certifikátu analýzy peptidu, pokud dodavatel neuvede úplné složení. Příklady z katalogu zahrnují pastilky AOD-9604 a pastilky s oxytocinem; kompromisy jednotlivých forem popisuje průvodce perorálními peptidy.

Související pojmy

intranazální · perorální formy a kapsle