Troche sublinguale

Une troche est une pastille molle à dissolution lente, maintenue sous la langue. La muqueuse sublinguale est fine, non kératinisée et richement vascularisée, et se draine vers la veine jugulaire : tout ce qui y est absorbé entre dans la circulation sans passer d’abord par la lumière intestinale ni par le foie. Cela évite à la fois la digestion protéolytique et le métabolisme hépatique de premier passage, les deux mécanismes qui réduisent la biodisponibilité des peptides par voie orale à des fractions de pour cent.

Pourquoi les troches sont importantes dans la recherche sur les peptides

L’avantage est réel mais limité. La surface sublinguale est réduite, le temps de contact est limité par la déglutition, et la muqueuse favorise toujours les petites molécules modérément lipophiles. Les peptides sont volumineux et hydrophiles, si bien que l’absorption sublinguale mesurée est généralement modeste et sensible à la formulation ; les promoteurs de perméation et les correcteurs de pH de la base comptent autant que le peptide lui-même. Tout ce qui n’est pas absorbé est avalé et se comporte comme une quantité administrée par voie orale.

Les bases de troches sont généralement constituées de polyéthylène glycol ou de gélatine avec un édulcorant et un arôme, qui sont tous des excipients et dont aucun n’apparaît sur le certificat d’analyse d’un peptide, sauf si le fournisseur indique la formulation complète. Parmi les exemples du catalogue figurent les troches d’AOD-9604 et les troches d’ocytocine ; les compromis entre formats sont traités dans le guide des peptides oraux.

Termes associés

intranasal · formats oraux et gélules