Pastiglia sublinguale

Una pastiglia sublinguale (troche) è una pastiglia morbida a lenta dissoluzione mantenuta sotto la lingua. La mucosa sublinguale è sottile, non cheratinizzata e riccamente vascolarizzata, con drenaggio nella vena giugulare: ciò che viene assorbito in questa sede entra in circolo senza passare prima per il lume intestinale o per il fegato. Si evitano così sia la digestione proteolitica sia il metabolismo epatico di primo passaggio, i due meccanismi che riducono la biodisponibilità dei peptidi per via orale a frazioni di punto percentuale.

Perché le pastiglie sublinguali sono importanti nella ricerca sui peptidi

Il vantaggio è reale ma limitato. La superficie sublinguale è ridotta, il tempo di contatto è limitato dalla deglutizione e la mucosa favorisce comunque molecole piccole e moderatamente lipofile. I peptidi sono grandi e idrofili, per cui l'assorbimento sublinguale misurato è di solito modesto e sensibile alla formulazione; i promotori di permeazione e i correttori di pH presenti nella base contano quanto il peptide stesso. La quota non assorbita viene deglutita e si comporta come una quantità assunta per via orale.

Le basi delle pastiglie sono tipicamente polietilenglicole o gelatina con un dolcificante e un aromatizzante, tutti da considerare eccipienti e nessuno dei quali compare sul certificato di analisi di un peptide, a meno che il fornitore non dichiari la formulazione completa. Tra gli esempi a catalogo figurano pastiglie di AOD-9604 e pastiglie di ossitocina; i compromessi tra formati sono trattati nella guida ai peptidi orali.

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