Pastylka podjęzykowa

Pastylka podjęzykowa (troche) to miękka, powoli rozpuszczająca się pastylka utrzymywana pod językiem. Błona śluzowa pod językiem jest cienka, nierogowaciejąca i bogato unaczyniona, z odpływem do żyły szyjnej, więc wszystko, co się tam wchłonie, trafia do krążenia bez przechodzenia przez światło jelita ani wątrobę. Pozwala to uniknąć zarówno trawienia proteolitycznego, jak i efektu pierwszego przejścia w wątrobie — dwóch mechanizmów, które obniżają doustną biodostępność peptydów do ułamków procenta.

Dlaczego pastylki podjęzykowe mają znaczenie w badaniach peptydów

Zaleta jest realna, ale ograniczona. Powierzchnia podjęzykowa jest mała, czas kontaktu ogranicza połykanie, a błona śluzowa nadal faworyzuje małe, umiarkowanie lipofilowe cząsteczki. Peptydy są duże i hydrofilowe, więc zmierzone wchłanianie podjęzykowe jest zwykle umiarkowane i wrażliwe na formulację; promotory przenikania i regulatory pH w podłożu mają równie duże znaczenie jak sam peptyd. Wszystko, co się nie wchłonie, zostaje połknięte i zachowuje się jak ilość podana doustnie.

Podłożem pastylek jest zwykle glikol polietylenowy lub żelatyna ze słodzikiem i środkiem aromatyzującym; wszystkie te składniki są substancjami pomocniczymi i żaden z nich nie pojawia się w certyfikacie analizy peptydu, chyba że dostawca poda pełny skład. Przykłady z katalogu to pastylki podjęzykowe AOD-9604 i pastylki podjęzykowe z oxytocin; kompromisy między formami omówiono w przewodniku po peptydach doustnych.

Powiązane terminy

donosowy · formy doustne i kapsułki