Biodisponibilidade

A biodisponibilidade (F) é a fração de uma quantidade administrada que atinge a circulação sistémica quimicamente inalterada. A administração intravenosa corresponde, por definição, a 100%, e todas as outras vias são expressas em relação a ela, a partir da razão entre as áreas sob as curvas de concentração-tempo. É uma grandeza medida para uma molécula, via e espécie específicas, e não uma propriedade que se possa inferir a partir da estrutura.

Porque a biodisponibilidade é importante na investigação de péptidos

Os péptidos são o caso difícil. São grandes, carregados e hidrofílicos, pelo que atravessam mal as membranas, e o lúmen intestinal está repleto de proteases que os clivam antes da absorção. A biodisponibilidade oral sem auxílio de um péptido típico é frequentemente reportada abaixo de 1%, razão pela qual a formulação oral de semaglutide recorre ao potenciador de absorção SNAC e, ainda assim, fica em valores baixos de um só dígito. A administração subcutânea em modelos animais recupera habitualmente a grande maioria da quantidade administrada, enquanto as vias intranasal e sublingual se situam entre as duas e variam muito consoante a formulação.

Para o desenho da investigação, o valor é importante porque as comparações entre formatos só têm significado depois de se ter em conta a via. As quantidades indicadas para um formato em cápsula oral e para um frasco injetável não são entradas equivalentes. Os compromissos entre formatos são apresentados no guia de péptidos orais.

Termos relacionados

semivida · lipofílico