BAM15

O BAM15 é um protonóforo mitocondrial de pequena molécula da classe das oxadiazolopirazinas, fornecido aqui em cápsulas de 15 mg num frasco selado de 30 unidades. Não é um péptido. O interesse que desperta na literatura resulta de uma única propriedade mecanística: transporta protões de volta através da membrana mitocondrial interna, dissipando parte da força protomotriz sob a forma de calor em vez de a deixar acionar a ATP sintase. A oxidação dos substratos continua, portanto, enquanto a produção de ATP por unidade de combustível diminui — a definição de desacoplamento químico.

A farmacologia dos desacopladores depende da concentração de uma forma que condiciona todas as experiências com esta classe. Um desacoplamento ligeiro aumenta a respiração e reduz o potencial de membrana mitocondrial sem o colapsar, enquanto um desacoplamento excessivo elimina totalmente a síntese de ATP, pelo que o estudo de gamas de concentração face a uma taxa de consumo de oxigénio medida faz parte da caracterização básica e não é um refinamento opcional. A seletividade descrita para este composto — despolarizar a membrana mitocondrial interna em concentrações que deixam o potencial da membrana plasmática globalmente intacto — é o que o distingue de protonóforos anteriores. Os modelos publicados incluem obesidade induzida por dieta, esteatose hepática e lesão de isquemia–reperfusão. A cápsula fixa o conteúdo em 15 mg num frasco de trinta unidades e não requer cadeia de frio, ao passo que o trabalho in vitro parte de uma solução-mãe em DMSO, uma vez que o composto é pouco solúvel em água.