Citrato de Enclomiphene — líquido de investigação

O enclomifeno é o isómero trans do clomifeno, um modulador seletivo dos recetores de estrogénio do grupo trifeniletileno. O citrato de clomifeno, tal como historicamente fornecido, é uma mistura de dois isómeros geométricos com farmacologias marcadamente diferentes: o zuclomifeno, o isómero cis, comporta-se sobretudo como agonista dos recetores de estrogénio e tem uma semivida de eliminação longa, enquanto o enclomifeno é o isómero de tendência antagonista, com depuração muito mais rápida. O isolamento do isómero trans foi procurado precisamente para separar esses perfis.

Do ponto de vista mecanístico, o enclomifeno antagoniza os recetores de estrogénio no hipotálamo e na hipófise, interrompendo a retroação negativa que o estradiol exerce sobre a sinalização da hormona libertadora de gonadotrofinas. A consequência estudada na literatura é o aumento da produção de hormona luteinizante e de hormona folículo-estimulante e, a jusante, o aumento da testosterona endógena em modelos masculinos. Isso coloca-o numa categoria diferente dos secretagogos peptídicos e das gonadotrofinas com que é frequentemente comparado, que atuam nos seus próprios recetores em vez de libertarem a inibição por retroação.