ACP-105

O ACP-105 é uma pequena molécula não esteroide catalogada com o CAS 899821-23-9, com uma massa molecular próxima de 290.8 g/mol, desenvolvida no âmbito da classe dos moduladores seletivos do recetor de androgénios. Não é um péptido nem um esteroide: é um composto orgânico sintético compacto, construído em torno de um núcleo de amina bicíclica, que se liga ao recetor de androgénios sem partilhar o esqueleto esteroide de quatro anéis da testosterona ou dos seus derivados.

O agonismo parcial é a propriedade que determina a forma como o composto é utilizado na bancada. Um agonista parcial produz uma resposta de transativação submáxima mesmo em concentração saturante e, na presença de um agonista total, pode comportar-se como antagonista, o que torna os compostos deste tipo mais úteis para estudar a conformação do recetor e o recrutamento de correguladores do que para maximizar uma resposta. Os trabalhos descritos abrangem ensaios de ligação e transativação do recetor de androgénios, comparações de seletividade tecidular entre músculo, osso e próstata, e parâmetros de cognição e comportamento em roedores. A solubilidade é a principal limitação prática: as soluções-mãe são preparadas em DMSO ou etanol e diluídas no meio, com a concentração do veículo igualada entre poços. A solução de 30 mL a 20 mg/mL existe para desenhos em que a diluição volumétrica é mais prática do que voltar a pesar pó.