PEGilare

PEGilarea este atașarea covalentă a unuia sau mai multor lanțuri de polietilenglicol la o peptidă, de obicei la amina N-terminală, la amina din catena laterală a unei lizine sau la tiolul unei cisteine introduse prin design. Polimerul poartă un înveliș mare de apă ordonată, astfel încât o peptidă de 3 kDa cu un PEG de 5 kDa se comportă hidrodinamic ca o proteină de câteva ori mai mare decât masa sa moleculară reală. Aceasta o ridică peste pragul de filtrare glomerulară și protejează steric situsurile de scindare de proteaze.

De ce contează PEGilarea în cercetarea peptidelor

Consecința practică este un timp de înjumătățire circulant mai lung. PEG-MGF este exemplul familiar din catalog: fragmentul nemodificat al factorului de creștere mecanic este raportat ca fiind eliminat în câteva minute în studiile pe rozătoare, în timp ce construcția PEGilată persistă mult mai mult, motiv pentru care cele două sunt studiate pentru întrebări diferite, nu ca substitute.

PEGilarea contrazice și o presupunere naivă privind masa. Miligramele declarate ale unui produs PEGilat includ polimerul, astfel încât conținutul de peptidă per flacon este mai mic decât aceeași masă nominală de material nemodificat; orice calcul molar trebuie să utilizeze masa conjugatului, nu pe cea a secvenței de bază. PEG este și polidispers, astfel încât spectrele de masă prezintă o distribuție de picuri, nu un singur ion bine definit, iar valorile purității dintr-un certificat de analiză ar trebui citite ținând cont de acest lucru. Consultați prezentarea PEG-MGF și de ce există DAC, PEG și acetilarea.

Termeni înrudiți

DAC · analog · colecția de peptide IGF