Biodisponibilitate

Biodisponibilitatea (F) este fracția din cantitatea administrată care ajunge în circulația sistemică nemodificată chimic. Administrarea intravenoasă are, prin definiție, 100%, iar orice altă cale este exprimată în raport cu aceasta, pe baza raportului dintre ariile de sub curbele concentrație-timp. Este o mărime măsurată pentru o anumită moleculă, cale și specie, nu o proprietate care poate fi dedusă din structură.

De ce contează biodisponibilitatea în cercetarea peptidelor

Peptidele reprezintă cazul dificil. Sunt mari, încărcate electric și hidrofile, astfel încât traversează greu membranele, iar lumenul intestinal este plin de proteaze care le scindează înainte de absorbție. Biodisponibilitatea orală neasistată a unei peptide tipice este raportată frecvent sub 1%, motiv pentru care formularea orală de semaglutidă se bazează pe potențatorul de absorbție SNAC și totuși rămâne la valori de doar câteva procente. Administrarea subcutanată în modelele animale recuperează de regulă cea mai mare parte a cantității administrate, în timp ce căile intranazală și sublinguală se situează între cele două și variază mult în funcție de formulare.

Pentru designul cercetării, valoarea contează deoarece comparațiile între formate au sens doar după ce se ține cont de calea de administrare. Cantitățile declarate pentru un format de capsule orale și pentru un flacon injectabil nu sunt intrări echivalente. Compromisurile dintre formate sunt prezentate în ghidul privind peptidele orale.

Termeni înrudiți

timp de înjumătățire · lipofil