Biologická dostupnost

Biologická dostupnost (F) je podíl podaného množství, který se dostane do systémového oběhu chemicky nezměněný. Intravenózní podání má z definice 100% a každá jiná cesta se vyjadřuje relativně k němu, odvozeně z poměru ploch pod křivkami koncentrace v čase. Jde o měřenou veličinu pro konkrétní molekulu, cestu podání a živočišný druh, nikoli o vlastnost, kterou lze odvodit ze struktury.

Proč je biologická dostupnost ve výzkumu peptidů důležitá

Peptidy jsou obtížným případem. Jsou velké, nabité a hydrofilní, takže špatně prostupují membránami, a lumen střeva je plný proteáz, které je rozštěpí ještě před vstřebáním. Perorální biologická dostupnost typického peptidu bez pomocných prostředků se běžně uvádí pod 1%, a proto perorální formulace semaglutide spoléhá na zesilovač absorpce SNAC a i tak dosahuje jen nízkých jednotek procent. Subkutánní podání ve zvířecích modelech obvykle zachová velkou většinu podaného množství, zatímco intranazální a sublingvální cesty leží mezi nimi a značně se liší podle formulace.

Pro návrh výzkumu je tato hodnota důležitá, protože srovnání mezi formáty dává smysl pouze po zohlednění cesty podání. Množství uváděná pro perorální formát kapslí a pro injekční lahvičku nejsou rovnocennými vstupy. Kompromisy mezi formáty jsou popsány v průvodci perorálními peptidy.

Související pojmy

poločas · lipofilní