Referenční přehled
Glosář peptidů
105 pojmů, se kterými se setkáte v certifikátu analýzy, specifikaci produktu nebo v metodické části publikace — definovaných věcně a bez zjednodušování.
A
Acetátová sůlAcetát je preferovaný protiion tam, kde by TFA rušila. Proč se schválená peptidová léčiva dodávají jako acetáty a co stojí výměna soli.AcetylaceN-terminální acetylace blokuje volný amin peptidu, přidává 42.01 Da a brání aminopeptidázám. Co mění v COA a které produkty ji nesou.Agonista receptoru GLP-1Agonista receptoru GLP-1 aktivuje receptor GLP-1 s cíleně navrženou odolností vůči proteázám. Dvě strukturní rodiny a jak se liší.Aktivinový receptorAktivinové receptory jsou serin/threoninkinázové receptory (ActRIIA, ActRIIB, ALK4/7), které přenášejí signály aktivinu a myostatinu přes SMAD2/3. Definice.AlikvotAlikvot je odměřená část oddělená ze zásobního roztoku. Proč rozdělení rekonstituovaného peptidu na jednorázové dávky chrání celou šarži.Amid (C-terminální amidace)C-terminální amidace nahrazuje volnou kyselinu peptidu skupinou –CONH2, odebírá jeden náboj a 0.98 Da. Proč mění poločas a očekávanou hmotnost v MS.AminokyselinaAminokyseliny jsou monomery každého peptidu. Jak postranní řetězce určují rozpustnost, riziko oxidace a poločas a proč je Aib v analozích GLP-1.AMPKAMPK je heterotrimerní kináza aktivovaná při vzestupu poměru AMP:ATP. Její podjednotky, nadřazené kinázy a navazující metabolické cíle.AmylinAmylin je hormon beta-buněk o 37 zbytcích, secernovaný spolu s inzulinem. Jeho receptory, problém agregace a proč se analogy zkoumají s GLP-1.AnalogAnalog je záměrně upravená verze výchozího peptidu. Čtyři typy modifikací a proč se data o analogu nikdy nepřenášejí na nativní molekulu.Androgenní receptorAndrogenní receptor je ligandem aktivovaný jaderný transkripční faktor vázající testosteron a DHT. Domény, mechanismus a proč na něj cílí SARM.AntisérumAntisérum je celé sérum imunizovaného zvířete: cílové protilátky plus veškerý další sérový IgG a proteiny. Co to znamená pro titr a pozadí.
B
Bakteriostatická vodaBakteriostatická voda je sterilní voda s 0.9% benzylalkoholu jako konzervantem, umožňující opakované odběry z výzkumných lahviček. Kdy se hodí.BDNFBDNF signalizuje přes TrkB a p75NTR; proBDNF a zralý BDNF mají opačné účinky. Definice, varianta Val66Met a proč jde o častý ukazatel.Biologická dostupnostBiologická dostupnost je podíl podaného množství, který dosáhne oběhu nezměněn. Proč u perorálních peptidů činí kolem 1% a u injekčních kolem 80%.Bioregulátor (Khavinsonův peptid)Khavinsonovy bioregulátory jsou velmi krátké peptidy, většinou di- až tetrapeptidy, z tkáňových extraktů. Původ, tvrzení o vazbě na DNA a důkazy.Biotinová značkaBiotinylace dává peptidu femtomolární úchyt pro záchyt streptavidinem. Délka spaceru, endogenní biotin a limity eluce vysvětleny.Blokující peptidBlokující peptid je volný imunogenní peptid k předadsorpci protilátky, který potvrzuje, že pás či barvení je specifické pro epitop. Jak kontrolu provést.
C
Certifikát analýzy (COA)COA je záznam testů konkrétní šarže peptidu: čistota HPLC, identita MS, vzhled a datum. Co musí úplný certifikát obsahovat.Cyklický peptidCyklický peptid je kovalentní vazbou uzavřen do kruhu. Proč cyklizace zvyšuje odolnost vůči proteázám a receptorovou selektivitu a čtyři typy kruhů.Cyklus zmrazení a rozmrazeníCyklus zmrazení a rozmrazení je jeden přechod ze zmrazeného stavu do kapalného a zpět. Proč každý stojí část integrity peptidu a jak jej řeší alikvotace.Číslo šaržeČíslo šarže spojuje konkrétní lahvičku s konkrétní šarží a jejími testovacími daty. Proč je každý údaj v COA vázán na šarži a jak ověřit shodu.ČistotaČistota peptidu je plošné procento z HPLC, nikoli obsah peptidu. Co pokrývá ≥98%, co skrývá a proč je čistý obsah peptidu samostatný údaj.Chladový řetězecChladový řetězec je nepřerušená kontrola teploty od výroby po skladování. Co znamená a co neznamená pro lyofilizované peptidy zasílané v létě.
D
DAC (Drug Affinity Complex)DAC je maleimidový linker vážící peptid na sérový albumin, který prodlužuje poločas v oběhu z minut na dny. Co mění v návrhu výzkumu.DegradaceDegradace zahrnuje všechny cesty, kterými peptid přestává být sám sebou: hydrolýzu, deamidaci, oxidaci, agregaci. Jak se každá projevuje.Disulfidový můstekDisulfidový můstek je kovalentní vazba S–S mezi dvěma cysteiny, která fixuje tvar peptidu. Proč záleží na přeskupení a jak jej má uvádět COA.Druhová reaktivitaDruhová reaktivita udává, cíl kterých druhů protilátka či souprava rozpoznává. Predikovaná vs. testovaná reaktivita, homologie a past hostitelského druhu.Duální agonistaDuální agonista je jeden peptid navržený k aktivaci dvou receptorů v definovaném poměru účinnosti. Příklady, logika návrhu a proč na poměrech záleží.
E
ELISAVysvětlení formátů ELISA (přímá, nepřímá, sendvičová, kompetitivní), proč krátké peptidy vyžadují kompetitivní testy a jak číst kalibrační křivku.EndotoxinEndotoxin je bakteriální lipopolysacharid, aktivní v pikogramových množstvích a pro HPLC neviditelný. Proč je nízký obsah endotoxinu samostatnou specifikací.
F
Fluorescenční značka (FAM / FITC)FAM a FITC jsou fluoresceinové značky peptidů s odlišnou chemií vazby a stabilitou. Ex/Em ~495/520 nm, citlivost na pH a manipulace vysvětleny.FolistatinFolistatin je secernovaný glykoprotein, který neutralizuje aktivin a myostatin obalením dimeru ligandu. Izoformy FST-288/315/344 a výzkumný kontext.Fragment (např. 176-191)Fragment je definovaný úsek většího výchozího proteinu, pojmenovaný podle čísel zbytků. Proč HGH Fragment 176-191 není růstový hormon v miniatuře.
G
Gauge (průměr jehly)Stupnice gauge jehel je obrácená: vyšší číslo znamená tenčí jehlu. Co znamenají 27G, 29G a 31G pro práci s peptidy a proč gauge ovlivňuje střih.Ghrelinový receptor (GHS-R1a)GHS-R1a je ghrelinový receptor, na který cílí GHRP a MK-677. Jeho konstitutivní aktivita, požadavek acylace a chování při desenzitizaci.GHRHGHRH je hypotalamický peptid o 44 zbytcích působící na GHRHR somatotropních buněk hypofýzy. Proč analogy končí u zbytku 29 a jak se liší.GHRPGHRP jsou syntetičtí agonisté ghrelinového receptoru, kteří spouštějí uvolnění GH z hypofýzy. Jak se liší GHRP-2, GHRP-6, ipamorelin a hexarelin.GIPGIP je druhý inkretin, uvolňovaný z K-buněk duodena. Biologie jeho receptoru, signalizace v tukové tkáni a role ve výzkumu duálních agonistů.GLP-1GLP-1 je střevní inkretinový hormon s nativním poločasem ~2 minuty. Jeho biologie, štěpení DPP-4 a proč metabolickému výzkumu dominují analogy.Glukagonový receptorGlukagonový receptor řídí jaterní výdej glukózy a energetický výdej. Proč trojití agonisté, jako je retatrutide, přidávají rameno GCGR.
H
Hmotnostní spektrometrieHmotnostní spektrometrie potvrzuje identitu peptidu shodou naměřené a teoretické hmotnosti sekvence. Jak číst řádek MS v COA.HPLCHPLC odděluje peptid od nečistot a uvádí čistotu jako plošné procento při dané vlnové délce. Co číslo pokrývá a co mu uniká.HydrofilníHydrofilní znamená „milující vodu“. Proč se většina výzkumných peptidů snadno rozpouští v bakteriostatické vodě a proč tatáž vlastnost brání průchodu membránou.
I
IGF-1IGF-1 je jaterní mediátor účinku růstového hormonu o 70 zbytcích. Jeho receptor, vazebné proteiny a proč existují analogy LR3 a DES.ImunogenImunogen je látka použitá k vytvoření protilátky. Proč krátké peptidy potřebují nosiče KLH nebo BSA a proč sekvence imunogenu předpovídá specifitu.In vitroIn vitro znamená mimo živý organismus: buněčné kultury, vazba na receptory, enzymové testy. Co taková data mohou a nemohou podpořit ve výzkumu peptidů.In vivoIn vivo znamená v živém organismu. Co studie na zvířatech přidávají k buněčné práci, jak číst tvrzení o modelu a druhu a kde translace obvykle selhává.InkretinInkretiny jsou střevní hormony zesilující uvolňování inzulinu po perorálním příjmu živin. Inkretinový efekt, GLP-1 a GIP a proč je omezuje DPP-4.IntranazálníIntranazální podání prochází nosní sliznicí a obchází metabolismus prvního průchodu. Plocha povrchu, mukociliární clearance a debata o cestě nos–mozek.Izoelektrický bod (pI)pI je pH, při kterém peptid nenese žádný čistý náboj — a kdy je nejméně rozpustný. Jak jej využít, když se obsah lahvičky nechce vyčeřit.
K
Kosmetický peptid (signální peptid)Kosmetické peptidy se dělí na signální, inhibující neurotransmitery, nosičové a inhibitory enzymů. Co znamenají názvy INCI a jak číst důkazy.Kyselina hyaluronováKyselina hyaluronová je nesulfatovaný glykosaminoglykan z opakujících se disacharidů. Molekulová hmotnost, signalizace CD44 a laboratorní manipulace.
L
Lineární peptidLineární peptid je nevětvený řetězec s volným N- a C-koncem bez uzavření do kruhu. Proč je většina výzkumných peptidů lineárních a co je to stojí.LipofilníLipofilní znamená „milující tuk“: molekula přechází spíše do lipidů než do vody. Proč lipofilní zbytky vedou k agregaci a vazbě na albumin.Luer-LockLuer-lock je závitový spoj stříkačky, na který se jehla našroubuje, místo aby se nasunula. Proč je důležitý při filtraci a převodu viskózních roztoků.LyofilizovanýLyofilizovaný znamená vysušený mrazem ve vakuu. Co prozrazuje lyofilizát v lahvičce, proč se prášek přepravuje lépe než roztok a co zkontrolovat.
M
Magistraliter lékárna (compounding pharmacy)Compounding lékárny připravují léčiva pro konkrétní pacienty podle oddílů 503A a 503B zákona FDCA. Jak se kategorie liší a proč se pravidla pro peptidy změnila.MannitolMannitol je cukerný alkohol sloužící jako plnidlo v lahvičkách s lyofilizovanými peptidy. Proč tvoří viditelný lyofilizát a co znamená pro výpočet hmotnosti.MatrikinMatrikiny jsou peptidové fragmenty uvolněné proteolýzou proteinů extracelulární matrix, které samy působí jako signály. Definice a příklady.Mikrogramy vs. miligramyJeden miligram je 1,000 mikrogramů. Proč jsou lahvičky značeny v mg, zatímco výzkum uvádí mcg, a kde vzniká chyba o faktor 1000.MolaritaMolarita je počet molů rozpuštěné látky na litr roztoku. Proč se práce in vitro s peptidy udává v nM či µM a jak převést koncentraci z mg/mL.Molekulová hmotnost (Da)Molekulová hmotnost v daltonech propojuje miligramy s moly a umožňuje hmotnostní spektrometrií potvrdit identitu. Monoizotopová vs. průměrná hmotnost.Myostatin (GDF-8)Myostatin je růstový faktor rodiny TGF-beta, který omezuje hmotu kosterního svalstva přes ActRIIB a SMAD2/3. Zpracování, latence a kontext výzkumu.
N
NAD+NAD+ (nikotinamidadenindinukleotid) je redoxní kofaktor a spotřebovávaný substrát sirtuinů, PARP a CD38. Co to znamená pro laboratorní práci.Nativní sekvenceNativní sekvence odpovídá peptidu, jak se vyskytuje v daném druhu, bez substitucí. Proč záleží na druhu a proč nativní neznamená stabilní.NeurotrofinNeurotrofiny jsou čtyřčlenná rodina růstových faktorů (NGF, BDNF, NT-3, NT-4/5) signalizujících přes receptory Trk a p75NTR. Struktura a kontext výzkumu.Nezávislé laboratorní testováníNezávislé testování znamená, že šarži analyzuje laboratoř bez obchodního zájmu. Co ověřuje, co ověřit nedokáže a jak jej zkontrolovat.NMNNMN je bezprostřední prekurzor NAD+ tvořený enzymem NAMPT a přeměňovaný enzymy NMNAT. Chemie, spor o transport a kontext výzkumu.NootropikumTermín nootropikum zavedl Giurgea v roce 1972 s pěti původními kritérii, jež většina nabízených látek nesplňuje. Co dnes znamená v peptidovém výzkumu.
P
PDRNPDRN je směs fragmentů DNA (50-1,500 kDa) z lososích gonád, studovaná přes adenosinový receptor A2A a mechanismy záchranné dráhy. Definice.PEGylacePEGylace připojuje k peptidu polyethylenglykol, aby zpomalila renální clearance. Jaký má vliv na poločas, hmotnost a interpretaci údajů na etiketě.PeptidCo je peptid: řetězec aminokyselin spojených peptidovými vazbami, kde leží hranice s proteinem a co vám etiketa peptidu neřekne.Peptid indukující delta spánek (DSIP)DSIP je nonapeptid (WAGGDASGE) izolovaný v roce 1977 z mozkové žilní krve králíků. Sekvence, problém neidentifikovaného receptoru a výzkumný kontext.Peptidová vazbaPeptidová vazba je amidová vazba spojující aminokyseliny. Její planarita, kinetika hydrolýzy a role u nečistot z SPPS, vysvětleno pro laboratorní praxi.PoločasPoločas je doba, za kterou koncentrace klesne na polovinu. U peptidů se pohybuje od dvou minut po týden a stabilita při skladování je jiná věc.Pomocná látka (excipient)Pomocná látka je každá složka lahvičky kromě účinného peptidu — plnidla, pufry, konzervanty. Proč mění to, co vidíte a měříte.PPAR-deltaPPAR-delta (PPARD, NR1C2) je jaderný receptor snímající mastné kyseliny, který heterodimerizuje s RXR. Jeho biologie a proč se na něm studuje GW-501516.PreklinickýPreklinický označuje výzkum před podáním lidem: in vitro, farmakologie na zvířatech, ADME a toxikologie dle GLP na podporu žádosti IND. Definice.Prodejce na šedém trhuProdejce na šedém trhu působí mimo legitimní kanály výzkumných dodávek. Varovné signály: zaměření na lidské použití, recyklované COA, nedohledatelná šarže.Protein vázající IGFIGFBP vážou přes 95% cirkulujícího IGF-1 a řídí jeho poločas a dostupnost pro tkáně. Šest členů rodiny a proč se jim analogy vyhýbají.Protilátka (polyklonální vs. monoklonální)Polyklonální protilátky rozpoznávají mnoho epitopů a liší se mezi šaržemi; monoklonální rozpoznávají jeden a jsou obnovitelné. Jak volit pro detekci peptidů.Purifikovaný IgGPurifikovaný IgG je imunoglobulinová frakce izolovaná ze séra. Purifikace pomocí proteinu A/G a peptidová afinitní purifikace nejsou totéž.
R
Radioaktivní značka I-125Jód-125 značí peptidy na tyrozinových zbytcích pro RIA a vazbu na receptory. Poločas, specifická aktivita a licenční požadavky vysvětleny.RekombinantníRekombinantní znamená vyrobený upravenou hostitelskou buňkou, nikoli chemicky. Kde leží hranice oproti syntéze a jak se liší nečistoty.RekonstituceRekonstituce je rozpuštění lyofilizovaného peptidu v rozpouštědle na známou koncentraci. Výpočet mg/mL, volba rozpouštědla a základy zacházení.REV-ERBREV-ERB alfa a beta jsou jaderné receptory vázající hem, které potlačují BMAL1 a propojují cirkadiánní hodiny s metabolismem. Definice a kontext výzkumu.RIA (radioimunoanalýza)RIA je kompetitivní imunoanalýza se stopovačem I-125, kterou vyvinuli Yalowová a Berson. Jak funguje a proč přetrvává u malých peptidů.
S
SARM (selektivní modulátor androgenního receptoru)SARM je nesteroidní ligand androgenního receptoru navržený pro tkáňově selektivní účinek. Chemie, hypotéza selektivity a regulační status v USA.Sekretagog růstového hormonuSekretagog GH podněcuje hypofýzu k uvolnění vlastního růstového hormonu. Tři mechanistické skupiny a jak se liší od exogenního HGH.Schváleno FDA vs. výzkumná kvalitaSchválení FDA se týká konkrétního přípravku, výrobce a indikace v režimu cGMP. Materiál výzkumné kvality sdílí molekulu, nikoli tento rámec.SirtuinSirtuiny jsou deacylázy závislé na NAD+ (SIRT1-7) s odlišnou subcelulární lokalizací. Co dělají a proč jejich aktivitu řídí dostupnost NAD+.SomatostatinSomatostatin je brzdou osy růstového hormonu, působí na pět podtypů SSTR. Jeho dvě formy, poločas 3 minuty a význam pro výzkum.StabilitaStabilita vyjadřuje, jak dobře si peptid v čase a za daných podmínek zachovává strukturu. Pět faktorů, které o ní rozhodují, seřazených podle dopadu.Sterilní vodaSterilní voda je bez konzervantu, takže rekonstituovaná lahvička slouží k jedinému vpichu. Kdy je v práci s peptidy vhodné rozpouštědlo bez konzervantu.SubkutánníSubkutánní znamená do tukové vrstvy pod kůží. Proč je výchozí parenterální cestou ve studiích peptidů na zvířatech a jaké má objemové limity.Sublingvální pastilka (troche)Pastilka (troche) je měkká tableta rozpouštějící se pod jazykem. Jak funguje sublingvální cesta, proč je absorpce peptidů omezená a co ověřit.Syntetický (SPPS)Syntetické peptidy se sestavují chemicky, zbytek po zbytku, na pevné pryskyřici. Co to znamená pro čistotu, nepřirozené zbytky a obsah COA.Syntéza peptidů na pevné fázi (SPPS)SPPS staví peptidový řetězec na pryskyřici od C-konce, jedním cyklem odchránění a kopulace na zbytek. Proč účinnost kopulace určuje strop čistoty.
T
TetrapeptidTetrapeptid tvoří čtyři aminokyseliny spojené třemi peptidovými vazbami. Proč se tato délka opakuje u bioregulátorů, matrikinů a kosmetických peptidů.TFA sůlVětšina syntetických peptidů se dodává jako trifluoroacetátové soli. Jakou část hmotnosti v lahvičce tvoří protiion a kdy TFA ruší buněčné testy.TripeptidTripeptid tvoří tři aminokyseliny spojené dvěma peptidovými vazbami. Vysvětlení GHK, KPV, glutathionu a TRH a proč délka řetězce určuje zacházení.Trojitý agonistaTrojitý agonista aktivuje receptory GIP, GLP-1 a glukagonu z jedné páteře. Proč byla přidána třetí složka a co výzkum zkoumal.
Hledanému výrazu neodpovídá žádný pojem.