Mannitolo

Il mannitolo è un polialcol a sei atomi di carbonio (C₆H₁₄O₆, 182.17 Da) ampiamente usato come agente di carica nelle formulazioni liofilizzate. Cristallizza facilmente durante il congelamento e produce un cake compatto ed elegante, con buona resistenza meccanica e rapida ridissoluzione, ed è per questo che compare così spesso nei flaconcini liofilizzati.

Perché il mannitolo è importante nella ricerca sui peptidi

La sua funzione principale è strutturale. Un flaconcino che contiene due o tre milligrammi di peptide e nient'altro non dà quasi alcun solido visibile; aggiungendo mannitolo, lo stesso flaconcino produce un vero cake bianco. È la spiegazione più comune di un flaconcino che «sembra più pieno» rispetto alla massa indicata in etichetta, così come dell'allarme quando un flaconcino senza agente di carica sembra vuoto. Il mannitolo è inoltre non riducente, per cui, a differenza del glucosio, non reagisce con le catene laterali della lisina, ed è inerte nei confronti dello scheletro peptidico.

Ne derivano due avvertenze. Poiché il mannitolo cristallizza anziché formare un vetro, è un crioprotettore più debole di saccarosio o trealosio per le sequenze fragili, e le formulazioni talvolta li combinano. Inoltre la sua massa può essere inclusa o meno nella massa dichiarata del flaconcino, per cui qualsiasi calcolo di molarità dovrebbe partire dal contenuto peptidico netto riportato sul certificato di analisi. Approfondimento: la liofilizzazione spiegata.

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eccipiente · liofilizzato · guida alla ricostituzione