Biodisponibilità

La biodisponibilità (F) è la frazione di una quantità somministrata che raggiunge la circolazione sistemica chimicamente immodificata. La somministrazione endovenosa è per definizione al 100%, e ogni altra via viene espressa in rapporto a essa, ricavata dal rapporto tra le aree sotto le curve concentrazione-tempo. È una grandezza misurata per una specifica molecola, via e specie, non una proprietà deducibile dalla struttura.

Perché la biodisponibilità è importante nella ricerca sui peptidi

I peptidi sono il caso difficile. Sono grandi, carichi e idrofili, per cui attraversano male le membrane, e il lume intestinale è pieno di proteasi che li scindono prima dell'assorbimento. La biodisponibilità orale senza ausili di un peptide tipico è comunemente riportata al di sotto dell'1%, ed è per questo che la formulazione orale della semaglutide si affida al promotore di assorbimento SNAC e si attesta comunque su valori percentuali bassi a una cifra. Nei modelli animali la somministrazione sottocutanea recupera di solito gran parte della quantità somministrata, mentre le vie intranasale e sublinguale si collocano tra le due e variano ampiamente in base alla formulazione.

Per la progettazione della ricerca questo valore è importante perché i confronti tra formati hanno senso solo dopo aver tenuto conto della via di somministrazione. Le quantità indicate per un formato in capsule orale e per un flaconcino iniettabile non sono input equivalenti. I compromessi tra formati sono illustrati nella guida ai peptidi orali.

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