Biologische beschikbaarheid

Biologische beschikbaarheid (F) is de fractie van een toegediende hoeveelheid die de systemische circulatie chemisch onveranderd bereikt. Intraveneuze toediening is per definitie 100%, en elke andere route wordt daaraan gerelateerd, afgeleid uit de verhouding van de oppervlakken onder de concentratie-tijdcurven. Het is een gemeten grootheid voor een specifiek molecuul, een specifieke route en een specifieke soort, geen eigenschap die uit de structuur kan worden afgeleid.

Waarom biologische beschikbaarheid ertoe doet in peptideonderzoek

Peptiden zijn het moeilijke geval. Ze zijn groot, geladen en hydrofiel, dus ze passeren membranen slecht, en het darmlumen zit vol proteasen die ze vóór absorptie splitsen. De orale biologische beschikbaarheid zonder hulpmiddelen voor een typisch peptide wordt gewoonlijk onder 1% gerapporteerd; daarom steunt de orale formulering van semaglutide op de absorptieversterker SNAC en komt ze nog steeds slechts uit op enkele procenten. Subcutane toediening in diermodellen levert meestal het grootste deel van de toegediende hoeveelheid op, terwijl intranasale en sublinguale routes daartussenin liggen en sterk variëren met de formulering.

Voor de proefopzet is het getal belangrijk, omdat vergelijkingen tussen formaten pas zinvol zijn wanneer rekening is gehouden met de route. Hoeveelheden die voor een oraal capsuleformaat en een injecteerbare flacon worden vermeld, zijn geen gelijkwaardige invoer. De afwegingen tussen formaten worden uiteengezet in de gids over orale peptiden.

Gerelateerde termen

halfwaardetijd · lipofiel