Słownik
Biodostępność
Biodostępność to frakcja podanej ilości docierająca do krążenia w niezmienionej postaci. Dlaczego dla peptydów doustnie to ok. 1%, a w iniekcji ok. 80%.
Biodostępność (F) to frakcja podanej ilości, która dociera do krążenia ogólnego w chemicznie niezmienionej postaci. Podanie dożylne ma z definicji 100%, a każdą inną drogę wyraża się względem niego, na podstawie stosunku pól pod krzywymi stężenie–czas. Jest to wielkość mierzona dla konkretnej cząsteczki, drogi podania i gatunku, a nie właściwość, którą można wywnioskować ze struktury.
Dlaczego biodostępność ma znaczenie w badaniach peptydów
Peptydy to przypadek trudny. Są duże, naładowane i hydrofilowe, więc słabo przenikają przez błony, a światło jelita jest pełne proteaz, które rozszczepiają je przed wchłonięciem. Biodostępność typowego peptydu podanego doustnie bez wspomagania podaje się zwykle poniżej 1%, dlatego doustna formulacja semaglutide wykorzystuje promotor wchłaniania SNAC i mimo to osiąga wartości rzędu pojedynczych procent. Podanie podskórne w modelach zwierzęcych zazwyczaj zapewnia odzysk zdecydowanej większości podanej ilości, a drogi donosowa i podjęzykowa plasują się pomiędzy nimi i silnie zależą od formulacji.
W projektowaniu badań ta liczba ma znaczenie, ponieważ porównania między formami są sensowne dopiero po uwzględnieniu drogi podania. Ilości podane dla formy kapsułkowej do podania doustnego i dla fiolki do wstrzyknięć nie są równoważnymi danymi wejściowymi. Kompromisy między formami opisano w przewodniku po peptydach doustnych.
Powiązane terminy
okres półtrwania · lipofilowy